[发明专利]作为GABA受体配体的咪唑并－嘧啶衍生物无效
| 申请号： | 02807057.7 | 申请日： | 2002-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN1498218A | 公开（公告）日： | 2004-05-19 |
| 发明（设计）人： | M·S·钱伯斯;S·C·古达克雷;D·J·哈勒特;A·詹宁斯;P·琼斯;R·T·路易斯;K·W·穆尔;L·J·斯特雷特;H·J·泽克雷斯 | 申请（专利权）人： | 默克·夏普－道姆公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P39/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;刘玥 |
| 地址： | 英国英格兰*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 一类在苯环的间位直接连接有任选被卤素－和/或氰基取代的芳基或杂芳基取代基，且进一步在苯环上被一个或两个氟原子取代的3－苯基咪唑并[1，2－a]嘧啶衍生物是GABAA受体的选择性配体，特别是对其α2和/或α3和/或α5亚单位具有高亲和性，因而有利于治疗和/预防中枢神经系统的疾病，包括焦虑症、惊厥和认知障碍。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 gaba 受体 咪唑 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式IIA化合物，或其可药用盐：![]()
其中X11为氟；X12为氢或氟；Z为芳基或杂芳基，它们各自可任选被一个或多个选自卤素和氰基的取代基取代；R11为氢，C1-6烷基，卤代(C1-6)烷基，二卤代(C1-6)烷基，羟基(C1-6)烷基，二羟基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基，氰基(C1-6)烷基，C2-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，杂芳基，C1-6烷基-杂芳基，杂芳基(C1-6)烷基，卤素，氰基，三氟甲基，甲酰基，C2-6烷基羰基，C2-6烷氧基羰基或-CR5＝NOR6；R5为氢或C1-6烷基；和R6为氢，C1-6烷基，羟基(C1-6)烷基或二(C1-6)烷基氨基(C1-6)烷基。
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