[发明专利]甾族化合物、该化合物在制备减数分裂调节药物中的应用以及制备这些化合物的方法

摘要

本发明涉及通式X的甾族化合物，其可有利地用于刺激人卵母细胞中的减数分裂。该甾族化合物的特征是通过间隔基A键合在甾体骨架之C¹⁷上的氨基氮。

主权项

1、通式X的甾族化合物：式中：在以下部分式XA中在C⁵和C⁶之间、C⁶和C⁷之间、C⁷和C⁸之间、C⁸和C⁹之间、C⁸和C¹⁴之间、以及C¹⁴和C¹⁵之间的每个键可相互独立地是单键或双键，这些键中至少有一个是双键，而且每个碳原子C⁵、C⁶、C⁷、C⁸、C⁹、C¹⁴和C¹⁵通过单键或者最多通过一个双键键合在相邻的C原子上；C³R³是a)C³＝O，或者b)C³H-OR^3’，其中R^3’选自于以下组中：氢，未取代或者取代的、线性或者支链的C_1-10烷基以及通过C(O)基团与CH-O连接的C³(O)-R ^3”，其中R^3”选自于以下组中：i)取代或未取代的、直链或支链C_1-10烷基；ii)取代或未取代的、直链或支链C_1-10氟烷基；iii)取代或未取代的C_6-10芳基；iv)取代或未取代的C_5-10杂芳基；v)取代或未取代的、直链或支链C_1-10烷氧基；以及vi)取代或未取代的、直链或支链C_1-10烷基氨基；或者c)C³H-SO₂-R^3”或C³＝NOR^3”其中R^3”与上述定义相同，或者d)C³H-O-R^3，其中R^3是未取代或取代的、直链或支链C_2-10亚烷基，并与甾体骨架的碳原子和氧原子形成环醚；或者e)带有C³原子的环状结构，其中R³是未取代或取代的、直链或支链C_2-10亚烷基；或者f)C³H-卤素，其中卤素是F、Cl、Br或I，R⁴、R^4’和R²⁰相互独立地选自于以下组中：氢以及取代或未取代的、直链或支链C_1-4烷基；R²³和R^23’相互独立地选自于以下组中：a)氢，b)取代或未取代的、直链或支链C_1-8烷基，c)取代或未取代的、直链或支链C_2-8烯基，d)取代或未取代的、直链或支链C_1-8烷基，该烷基碳原子中至少有一个被O、N和S中的任一个取代，e)取代或未取代的、直链或支链C_2-8烯基，该烯基碳原子中至少有一个被O、N和S中的任一个取代，以及f)取代或未取代的、直链或支链C_6-10芳基，或者R²³和R^23’一起形成a)取代或未取代的、直链或支链C_2-7亚烷基，或者b)取代或未取代的、直链或支链C_2-7亚烷基，该亚烷基碳原子中至少有一个被O、N和S中的任一个取代，A是取代或未取代的亚甲基或亚乙基，其条件是不包括以下化合物：(20R)-20-甲基-23-二甲基氨基-5α-孕-8，14-二烯-3β-醇和(20R)-20-甲基-23-二甲基氨基-5α-孕-5，7-二烯-3β-醇、23-氮杂-酵母甾醇、22-氨基-23，24-双降胆-5-烯-3β-醇、23-氨基-24-去甲胆-5-烯-3β-醇。