[发明专利]可用作CCR5拮抗剂的芳基肟－哌嗪无效
| 申请号： | 02807656.7 | 申请日： | 2002-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN1500078A | 公开（公告）日： | 2004-05-26 |
| 发明（设计）人： | J·W·克拉德;S·－I·Y·林;S·W·麦坎比;P·B·普斯帕瓦纳姆;S·维塞 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58;C07D401/04;C07D401/14;C07D401/06;A61K31/496;A61K31/506;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 赵苏林;刘玥 |
| 地址： | 美国新泽西州凯尼*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 在一个实施方案中，本发明提供一种新型的能用作CCR5受体拮抗剂的芳基肟－哌嗪化合物，这类化合物的制备方法，包含一种或多种这类化合物的药物组合物，包含一种或多种这类化合物的药物制剂的制备方法，以及治疗、阻止或者改善一种或多种与CCR5受体有关的疾病的方法。作为例证的本发明的化合物如Ⅰ式所示。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 ccr5 拮抗剂 芳基肟 哌嗪 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，包括所述化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋和潜药，以及所述化合物或者所述潜药的药学上可接受的盐或者溶剂化物，所述化合物具有式I所示的通用结构：![]()
其中：X选自H、F、Cl、Br、I、-CF3、-CF3O、-CN、CH3SO2-和CF3SO2-；R1是H、直链烷基或支链烷基、氟-C1-C6烷基、带有C3-C7环烷基的C1-C6亚烷基(例如，环丙基甲基)、-CH2CH2OH、-CH2CH2-O-(C1-C6)烷基、-CH2C(O)-O-(C1-C6)烷基、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)-NH(C1-C6)烷基或者-CH2C(O)-N((C1-C6)烷基)2；R2是H、C1-C6直链烷基或支链烷基或者C2-C6链烯基；R3是C1-C6直链烷基或支链烷基；被R4、R5、R6取代的苯基；被R4、R5、R6取代的6元杂芳基；被R4、R5、R6取代的6元杂芳基N-氧化物；被R7、R8取代的5元杂芳基；萘基；芴基；二苯甲基；![]()
或![]()
杂芳基其中：R4和R5可以相同或不同，且独立地选自(C1-C6)烷基，卤素，-NR12R13，-OH，-CF3，-OCH3，-O-酰基，-OCF3和-Si(CH3)3；R6是R4、氢、苯基、-NO2、-CN、-CH2F、-CHF2、-CHO、-CH＝NOR12、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基、-N(R12)CONR13R14、-NHCONH(氯-C1-C6)烷基)、-NHCONH((C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基)、-NHCO(C1-C6)烷基、-NHCOCF3、-NHSO2N((C1-C6)烷基)2、-NHSO2(C1-C6)烷基、-N(SO2CF3)2、-NHCO2(C1-C6)烷基、C3-C10环烷基、-SR15、-SOR15、-SO2R15、-SO2NH(C1-C6烷基)、-OSO2(C1-C6烷基)、-OSO2CF3、羟基(C1-C6)烷基、-CONR12R13、-CON(CH2CH2-O-CH3)2、-OCONH(C1-C6)烷基、-CO2R2、-Si(CH3)3或-B(OC(CH3)2)2；R7是(C1-C6)烷基，-NH2或R9-苯基；R9是可以相同或者不同的1-3个取代基，且独立地选自氢、(C1-C6)烷基、-CF3、-CO2R12、-CN、(C1-C6)烷氧基和卤素；R10和R11可以相同或不同，且独立地选自氢和C1-C6烷基，或者R10和R11一起为C2-C5亚烷基，以及与和它们连接的碳原子一起形成3-6个碳原子的螺环；R12、R13和R14可以相同或不同，且独立地选自H和C1-C6烷基；和R15是C1-C6烷基或苯基。
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