[发明专利]通过一锅反应制备5－氨基甲基－2－噻吩甲腈·HC1的新方法无效
| 申请号： | 02807724.5 | 申请日： | 2002-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN1501924A | 公开（公告）日： | 2004-06-02 |
| 发明（设计）人： | 尹奭均;金奉赞;郑元爀;李在哲;李鸠;朴哲院 | 申请（专利权）人： | 株式会社LG生命科学 |
| 主分类号： | C07D333/36 | 分类号： | C07D333/36 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王维玉;丁业平 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明提供了通过一锅反应制备上式7化合物的新方法，所述式7化合物是口服凝血酶抑制剂的重要中间体。根据本发明，可高收率获得上述凝血酶抑制剂中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 一锅 反应 制备 氨基 甲基 噻吩 hc1 新方法 | ||
【主权项】：
1.制备式7化合物的方法，所述方法包括步骤：a)式1化合物与羟胺反应，生成式2化合物，b)将式2化合物进行O-乙酰化，生成式3化合物，c)除去式3化合物的乙酰基并向其中引入氰基，生成式4化合物，d)溴化所得式4化合物的甲基部分，生成式5化合物，e)使所得的式5化合物发生叠氮化反应，生成式6化合物，f)使所得的式6化合物反应生成亚氨基正膦，然后水解生成物，![]()
其中Ac是乙酰基。
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