[发明专利]GAL3受体拮抗剂在治疗抑郁和/或焦虑中的应用及在这种方法中有用的化合物

摘要

本发明涉及嘧啶衍生物和吲哚酮衍生物，它们是GAL3受体的选择性拮抗剂。本发明提供了一种药物组合物，其包含一种治疗有效量的本发明化合物和一种药物可接受的载体。本发明还提供了一种药物组合物，其通过将一种治疗有效量的本发明化合物与一种药物可接受的载体组合而生产。本发明还提供了生产一种药物组合物的方法，所述药物组合物包含治疗有效量的本发明化合物和一种药物可接受的载体。本发明还提供了治疗患有抑郁症和/或焦虑症患者的方法，包括为患者施用治疗其抑郁症和/或焦虑症有效量的本发明化合物。本发明还提供了治疗患有抑郁症和/或焦虑症患者的方法，包括为患者施用一种组合物，该组合物包含一种药物可接受的载体和一种治疗有效量的GAL3受体拮抗剂。

主权项

1.一种治疗患有抑郁症患者的方法，包括为患者施用治疗其抑郁症有效量的一种化合物或其药物可接受的盐，其中所述化合物具有以下结构：其中W是H，-F，-Cl，-Br，-I，CN，甲基，乙基，丙基，甲氧基或乙氧基；其中X是NR₁₁R₁₂；或其中R₁₁是H，直链或支链C₁-C₇烷基，(CH₂)_q-O-(CH₂)_m-CH₃，芳基或芳基(C₁-C₆)烷基；其中R₁₂是直链或支链C₁-C₇烷基，(CH₂)_q-O-(CH₂)_m-CH₃或-(CH₂)_m-Z；其中R₁₃是一个双环烷基环系统，金刚烷基，正金刚烷基，C₃-C₁₀环烷基，杂芳基，芳基，芳基(C₁-C₆)烷基，Q₁或Q₂；其中芳基可以用一或多个C₁-C₁₀直链或支链烷基，芳基，杂芳基，或N(R₁₉)-Z取代；其中Q₁是其中Q₂是其中每个J独立地是O，S，C(R₂₂)₂或NR₄；其中R₄是H；直链或支链C₁-C₇烷基，一氟烷基或多氟烷基；直链或支链C₂-C₇链烯基或炔基；C₃-C₇环烷基，C₅-C₇环烯基或芳基；其中Y是NR₁₄R₁₅；或其中R₁₄是H，直链或支链C₁-C₆烷基，(CH₂)_q-O-(CH₂)_m-CH₃，C₃-C₆环烷基，或(C(R₁₉)₂)_m-Z；其中R₁₅是直链或支链C₃-C₆烷基，(CH₂)_q-O-(CH₂)_m-CH₃，C₃-C₆环烷基，(C(R₁₉)₂)_mN(R₁₆)₂或(C(R₁₉)₂)_m-Z；其中R₁₆是直链或支链C₁-C₇烷基，直链或支链C₁-C₇一氟烷基，直链或支链C₁-C₇多氟烷基，直链或支链C₂-C₇链烯基，直链或支链C₂-C₇炔基，C₅-C₇环烯基，-(CH₂)_m-Z，或(CH₂)_q-O-(CH₂)_m-CH₃；其中每个R₁₇独立地是H；-OR₂₁，-OCOR₂₁，-COR₂₁，-NCOR₂₁，-N(R₂₁)₂，-CON(R₂₁)₂，-COOR₂₁，直链或支链C₁-C₇烷基，直链或支链C₁-C₇一氟烷基，直链或支链C₁-C₇多氟烷基，直链或支链C₂-C₇链烯基，直链或支链C₂-C₇炔基，C₅-C₇环烯基，-(CH₂)_m-Z，或(CH₂)_n-O-(CH₂)_m-CH₃；其中R₁₈是直链或支链C₁-C₆烷基，-(CH₂)_m-Z，或(CH₂)_q-O-(CH₂)_m-CH₃；其中每个R₁₉独立地是H，或直链或支链C₁-C₆烷基；其中每个R₂₀独立地是-H；直链或支链C₁-C₇烷基，一氟烷基或多氟烷基；直链或支链C₂-C₇链烯基或炔基；C₃-C₇环烷基或C₅-C₇环烯基；-F，-Cl，-Br，或-I；-NO₂；-N₃；-CN；-OR₂₁，-OCOR₂₁，-COR₂₁，O-NCOR₂₁，-N(R₂₁)₂，-CON(R₂₁)₂，或-COOR₂₁；芳基或杂芳基；或者相邻碳原子上存在的两个R₂₀基团可以连接在一起形成一个亚甲基二氧基基团；其中每个R₂₁独立地是-H；直链或支链C₁-C₇烷基，一氟烷基或多氟烷基；直链或支链C₂-C₇链烯基或炔基；C₃-C₇环烷基，C₅-C₇环烯基，芳基，或芳基(C₁-C₆)烷基；其中每个R₂₂独立地是H，F，Cl或C₁-C₄直链或支链烷基；其中每个m是包括端值在内的0-4之间的一个整数；其中每个n是包括端值在内的1-4之间的一个整数；其中p是包括端值在内的0-2之间的一个整数；其中q是包括端值在内的2-4之间的一个整数；其中t是1或2；其中U是O，-NR₁₆，S，C(R₁₇)₂，或-NSO₂R₁₆；其中Z是C₃-C₁₀环烷基，C₄-C₇环醚，C₄-C₇环硫醚，芳基或杂芳基。