[发明专利]用作保胎催产素受体拮抗剂的新型三环吡啶基苯并氮杂羧酰胺及其衍生物无效
| 申请号： | 02808035.1 | 申请日： | 2002-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1531537A | 公开（公告）日： | 2004-09-22 |
| 发明（设计）人： | 阿米德·阿图罗·法伊利;杰伊·斯科特·舒姆斯基;托马斯·约瑟夫·卡贾诺;约瑟夫·彼得·萨巴图奇;凯文·安东尼·梅莫利;尤金·约翰·特雷布尔斯基 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5517;C07D487/14;A61K31/495;C07D491/14;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王维玉;丁业平 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供用作催产素受体竞争性拮抗剂的新颖取代的三环羧酰胺，以及它们的制造方法，药物组合物和它们在提前分娩，痛经和子宫内膜炎的治疗，抑制或预防，用于在剖腹产之前足月分娩的抑制，和以促进对医疗设备的抗分娩输送的用途。这些化合物也用于增强受精率，增强生存率和协同农畜的动情期，和可用于中枢神经系统中催产素系统功能异常的预防和治疗，该功能异常包括强迫症(OCD)和神经精神病学障碍。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 保胎 催产素 受体 拮抗剂 新型 吡啶 羧酰胺 及其 衍生物 | ||
【主权项】：
1.具有如下通式(I)的化合物：![]()
其中：![]()
是![]()
或![]()
R1和R2独立地选自氢，(C1-C6)烷基、卤素、氰基、三氟甲基、羟基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基、-OCF3、(C1-C6烷氧基)羰基、-NHCO[(C1-C6)烷基]、羧基、-CONH2、-CONH[(C1-C6)烷基]或-CON[(C1-C6)烷基]2；R3是选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、CO(C1-C6)烷基或卤素的取代基；R4为部分B-C；其中：B选自：![]()
或![]()
C选自：![]()
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或![]()
其中：A是CH或N；R5，R6，R7，R8，R9，R10独立地选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)低级烷基、低级烷氧基(C1-C6)烷基、(C2-C7)酰氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、(C3-C8)环烷基、甲酰基、(C3-C8)环烷基羰基、羧基、低级烷氧基-羰基、(C3-C8)环烷基氧羰基、芳基低级烷基氧羰基、氨基甲酰基、-O-CH2-CH＝CH2、卤素、包括三氟甲基的卤代低级烷基、-OCF3、-S[低级烷基]、-OC(O)N[低级烷基]2、-CONH[低级烷基]、-CON[低级烷基]2、低级烷基氨基、二[低级烷基]氨基、低级烷基二[低级烷基]氨基、羟基、氰基、三氟甲基硫基、硝基、氨基、低级烷基磺酰基、氨基磺酰基、低级烷基氨基磺酰基、![]()
苯基或萘基；R11和R12独立地选自氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、羟基(C1-C6)烷基、低级烷氧基(C1-C6)烷基、(C2-C7)酰氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、或任选由羟基、(C1-C6)烷氧基、卤素、氰基、-SO2(C1-C6)烷基、或-S[(C1-C6)烷基]取代的芳基；R选自任何如下基团：![]()
其中：R13选自氢、(C1-C6)烷基、氰乙基或![]()
R14选自氢或(C1-C6)烷基；R15是一个或两个选自氢、(C1-C6)烷基、卤素、三氟甲基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6烷氧基)羰基、或![]()
的取代基；R16表示一个或两个选自氢或(C1-C6)烷基的取代基；m为0-2的整数；n为1-2的整数；p是0-1的整数；或其可药用盐。
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