[发明专利]新型环己烯基苯基二氮杂加压素和催产素受体调节剂无效
| 申请号： | 02808046.7 | 申请日： | 2002-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1501935A | 公开（公告）日： | 2004-06-02 |
| 发明（设计）人： | 阿米德·阿图罗·法伊利;威廉·詹宁斯·桑德斯;尤金·约翰·特雷布尔斯基 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5517;A61P5/10;A61P5/06 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王维玉;丁业平 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供新型的三环二氮杂化合物，其使用方法和药物组合物，所述方法和药物组合物中利用这些化合物来治疗或者预防病症，包括尿崩症，夜遗尿，夜尿症，尿失禁，流血以及凝固障碍，充血性心力衰竭或者诱导排尿的暂时延迟，以及用于血管阻力和冠状血管收缩增加的情况；用于治疗或者预防由催产素拮抗剂活性医治或者减轻的病症，包括抑制提前分娩，痛经，子宫内膜炎，和抑制在剖腹产前的足月分娩。这些化合物也可用于提高受精率，提高生存率和协同农畜的动情期；以及治疗中枢神经系统中催产素体系的机能失调，包括强迫症(OCD)和神经精神病障碍。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 己烯 苯基 二氮杂 加压素 催产素 受体 调节剂 | ||
【主权项】：
1.以下式(I)的化合物：![]()
其中：![]()
是![]()
或![]()
R1和R2独立地选自氢，(C1-C6)烷基，卤素，氰基，三氟甲基，羟基，氨基，(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷氧基，-OCF3，(C1-C6烷氧基)羰基，-NHCO[(C1-C6)烷基]，羧基，-CONH2，-CONH(C1-C6)烷基，或者-CON[(C1-C6)烷基]2；R3是选自氢，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，羟基，氨基，(C1-C6)烷基氨基，-CO(C1-C6)烷基或者卤素的取代基；R4由部分B-C组成；其中：B选自以下基团：![]()
或![]()
C定义为：![]()
或![]()
其中：A是CH或者N；R5，R6，R7和R8独立地选自氢，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，羟基(C1-C6)烷基，低级烷氧基(C1-C6)烷基，(C2-C7)酰氧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)低级烷基羰基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)链炔基，(C3-C8)环烷基，甲酰基，(C3-C8环烷基)羰基，羧基，(低级烷氧基)羰基，(C3-C8)环烷基氧羰基，芳基低级烷基氧羰基，氨基甲酰基，-O-CH2-CH＝CH2，卤素，包括三氟甲基的卤代低级烷基，-OCF3，-S(低级烷基)，-OC(O)N[低级烷基]2，-CONH(低级烷基)，-CON[低级烷基]2，低级烷基氨基，二低级烷基氨基，低级烷基二(低级烷基)氨基，羟基，氰基，三氟甲基硫，硝基，氨基，低级烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级烷氨基磺酰基，萘基，苯基，或者![]()
R9选自氢，(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基，低级烷氧基(C1-C6)烷基，(C2-C7)酰氧基(C1-C6)烷基，(低级烷氧基)羰基，-CON[(C1-C6)烷基]2，氰基；或任选被卤素或者低级烷氧基取代的芳基；R10表示一个到两个取代基，其独立地选自氢，(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基，低级烷氧基(C1-C6)烷基，(C2-C7)酰氧基(C1-C6)烷基，低级烷基羰基，![]()
叠氮基，氨基，-NH[低级烷基]，-N[低级烷基]2，氨基羰基低级烷基，苯二酰亚氨基，氰基，卤素，硫代低级烷基，芳氧基，芳基硫，任选被1-3个选自(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基或者卤素的取代基取代的芳基；羟基，低级烷氧基，-OSO2R12，或者OP’，其中P’是叔丁基二甲基甲硅烷基，叔丁基二苯基甲硅烷基，羰基低级烷基，羰基三氟低级烷基，芳基低级烷基，芳基羰基，甲氧基甲基，或者甲基硫甲基；前提是当R10表示两个取代基时，这两个取代基可以与和它们相连的环己烯环连接在一起形成C7-C12双环体系，包括但不局限于双环[3.2.1]辛-2-烯，或者(6，6-二甲基)双环[3.1.1]庚-2-烯；R11选自氢，或者(C1-C6)烷基；R12选自(C1-C6)烷基，三氟低级烷基，或任选被卤素或者低级烷基取代的芳基；或其可药用盐。
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