[发明专利]用作mGluR2拮抗剂Ⅱ的二氢－苯并[b][1,4]二氮杂－2－酮衍生物

摘要

本发明涉及通式I的二氢－苯并[b][1，4]二氮杂－2－酮衍生物，其中R¹、R²、R³、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍的药物中的用途。

主权项

1、通式I的化合物及其可药用加成盐：其中X    是单键或亚乙炔基；其中在X是单键的情况下，R¹  是氰基，     卤素，     低级烷基，     C₃-C₆-环烷基，     低级烷氧基，     氟-低级烷氧基，     氟-低级烷基，     或者是未取代的或被1至3个选自下列的取代基取代的吡咯     -1-基：氟、氯、氰基、-(CH₂)_1-4-羟基、氟-低级烷基、低级烷     基、-(CH₂)_n-低级烷氧基、-(CH₂)_n-C(O)O-R″、    -(CH₂)_1-4-NR′R″、羟基-低级烷氧基和-(CH₂)_n-CONR′R″，     或者是未取代的或被1个或2个选自下列的取代基取代的苯     基：卤素、低级烷基、氟-低级烷基、低级烷氧基、氟-低级烷     氧基和氰基；在X是亚乙炔基的情况下，R¹  是未取代的或被1至3个选自下列的取代基取代的苯基：卤     素、低级烷基、氟-低级烷基、C₃-C₆-环烷基、低级烷氧基和      氟-低级烷氧基；R²   是-NR′R″、氟-低级烷氧基、未取代的或其环被R″取代的3-      氧代-哌嗪-1-基、吡咯烷-1-基或哌啶-1-基；R′   是氢，      低级烷基，      C₃-C₆-环烷基，      氟-低级烷基或      2-低级烷氧基低级烷基；R″   是氢，      低级烷基，      C₃-C₆-环烷基，      氟-低级烷基，      2-低级烷氧基低级烷基，      -(CH₂)_2-4-二-低级烷基氨基，      -(CH₂)_2-4-吗啉基，      -(CH₂)_2-4-吡咯烷基，      -(CH₂)_2-4-哌啶基或      3-羟基-低级烷基；Y     是-CH＝或＝N-；R³   是卤素，      低级烷基，      氟-低级烷基，      低级烷氧基，      氰基，     -(CH₂)_n-C(O)-OR″，     -(CH₂)_n-C(O)-NR′R″，      或者是未取代的或被选自下列的取代基取代的5元芳香族杂      环：卤素、氟-低级烷基、氟-低级烷氧基、氰基、-(CH₂)_n-NR′R″、    -(CH₂)_n-C(O)-OR″、-(CH₂)_n-C(O)-NR′R″、    -(CH₂)_n-SO₂-NR′R″、-(CH₂)_n-C(NH₂)＝NR″、羟基、低级烷氧     基、低级烷硫基或低级烷基，所述的低级烷基是未取代的或     被氟、羟基、低级烷氧基、氰基或氨基甲酰氧基取代；n    是0、1、2、3或4。