[发明专利]作为5－羟色胺再摄取抑制剂的苯基杂环基醚衍生物

摘要

本发明涉及显示出作为选择性5－羟色胺再摄取抑制剂之活性的式(I)化合物。

主权项

1.式(I)化合物，其可药用盐、溶剂化物或多晶型物：其中：L和U可以相同或不同，并且为-N-，-N⁺(-O^-)-或-C(H)-；M和Q可以相同或不同，并且为-N-，-N⁺(-O^-)-或-C(R⁴)-；其中环A包含1或2个氮原子，并且其中当L，U，M或Q为-N⁺(-O^-)-时，环A不含其它氮原子；R¹和R²可以相同或不同，并且为氢，C₁-C₆烷基，(CH₂)_m(C₃-C₆环烷基)，其中m＝0，1，2或3，或者R¹和R²与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷环；W，Y和Z可以相同或不同，并且为氢，卤素，C₁-C₆烷基，CF₃，OCF₃，C₁-C₄烷硫基或C₁-C₄烷氧基；或者Y和Z如此连接，使得Y和Z与互连原子一起形成稠合5-至7-元碳环或杂环，这种环可以是饱和、不饱和或芳香性的，并且其中当Y和Z形成杂环时，除碳原子外，连接链还包含1或2个独立选自氧、硫和氮的杂原子；而且其中的W，Y和Z不能同时为氢；和各R⁴独立地为：A-X，其中A＝-(CH₂)_p-，其中p为0，1或2；X为氢，CONR⁶R⁷，SO₂NR⁶R⁷，SO₂NHC(＝O)R⁶，羟基，C_1-4烷氧基，NR⁸SO₂R⁹，NO₂，NR⁶R¹¹，CN，CO₂R¹⁰，SR¹⁰，S(O)R⁹或SO₂R¹⁰；R⁶，R⁷，R⁸和R¹⁰可以相同或不同，并且为氢或任选被一个或多个R¹²独立取代的C_1-6烷基；R⁹为任选被一个或多个R¹²独立取代的C_1-6烷基；R¹¹为氢，任选被一个或多个R¹²独立取代的C_1-6烷基，C(O)R⁶，CO₂R⁹，C(O)NHR⁶或SO₂NR⁶R⁷；R¹²为氟，羟基，CO₂H，C_3-6环烷基，NH₂，CONH₂，C_1-6烷氧基，C_1-6烷氧基羰基或含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子且任选被一个或多个R¹³独立取代的5-或6-元杂环；或者R⁶和R⁷与它们所连接的氮一起形成任选被一个或多个R¹³独立取代的4-、5-或6-元杂环；或者含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子且任选被一个或多个R¹³独立取代的5-或6-元杂环；其中R¹³为羟基，C₁-C₄烷氧基，氟，C₁-C₆烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，-NH₂，-NH(C₁-C₆烷基)或-N(C₁-C₆烷基)₂；或者当M和Q都为CR⁴时，这两个R⁴基团可以如此连接，使得它们与互连原子一起形成5-至7-元的碳环或杂环，这种环可以是饱和、不饱和或芳香性的。