[发明专利]含吡唑啉酮衍生物的稳定的高浓度注射剂无效

专利信息
申请号: 02809723.8 申请日: 2002-05-09
公开(公告)号: CN1525856A 公开(公告)日: 2004-09-01
发明(设计)人: 吉田博;松尾直树;千叶雅俊 申请(专利权)人: 三菱制药株式会社
主分类号: A61K31/4152 分类号: A61K31/4152;A61K9/08;A61K47/10;A61K47/18;A61P9/00;A61P9/10;//C07D231/20
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元;赵仁临
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 一种注射剂,含有3~60mg/mL的吡唑啉酮衍生物,典型为Edaravone、其生理可接受盐、或这些物质的水合物或溶剂化物作为有效成分。其具有长期稳定性,利于产品保存,并有很好的实用性。
搜索关键词: 吡唑 衍生物 稳定 浓度 注射
【主权项】:
1、一种注射剂,其相对于注射剂总量含有3~60mg/mL的式(I)吡唑啉酮衍生物、或其生理可接受盐、或这些物质的水合物或溶剂化物,其中R1为氢原子、芳基、含1至5个碳原子的烷基或总共含3至6个碳原子的烷氧基羰基烷基;R2为氢原子、芳氧基、芳基巯基、含1至5个碳原子的烷基或含1至3个碳原子的羟基烷基,或者,R1和R2一起形成含3至5个碳原子的亚烷基;R3为氢原子、含1至5个碳原子的烷基、含5至7个碳原子的环烷基、含1至3个碳原子的羟基烷基、苄基、萘基或苯基,或被1至3个取代基取代的苯基,该取代基可相同或不同,选自下列基团:含1至5个碳原子的烷氧基、含1至3个碳原子的羟基烷基、总共含2至5个碳原子的烷氧基羰基、含1至3个碳原子的烷基巯基、含1至4个碳原子的烷基氨基、总共含2至8个碳原子的二烷基氨基、卤原子、三氟甲基、羧基、氰基、羟基、硝基、氨基和乙酰氨基。
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