[发明专利]西酞普兰的生产方法无效

专利信息
申请号: 02809801.3 申请日: 2002-04-18
公开(公告)号: CN1509279A 公开(公告)日: 2004-06-30
发明(设计)人: 文卡塔·R·R·丘恩查;萨特亚纳拉亚纳·查瓦;哈里·B·博德普迪;吉奥蒂·B·阿比内尼 申请(专利权)人: 马特里克斯实验室有限公司
主分类号: C07D307/87 分类号: C07D307/87;A61K31/34
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 宋莉;贾静环
地址: 印度塞康*** 国省代码: 印度;IN
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摘要: 发明涉及制备高纯度西酞普兰的盐的方法。通过仔细筛选溶剂以及仔细控制pH值,可分离出无5-氯西酞普兰、5-溴西酞普兰、去甲西酞普兰和5-甲酰胺西酞普兰的西酞普兰盐。
搜索关键词: 普兰 生产 方法
【主权项】:
1.一种制备西酞普兰盐的方法,包括:(A)将西酞普兰溶解在选自丙酮、醇、或甲苯或其混合物的溶剂中,然后加入草酸;(B)分离沉淀的西酞普兰草酸盐,例如通过过滤;(C)将西酞普兰草酸盐悬浮在水中,然后加入足量的碱以释放西酞普兰;(D)用有机溶剂萃取释放的西酞普兰,分离有机相,并蒸发溶剂;任选地重复步骤(A)-(D),重复步骤(A)和(B),并随后,(E)将西酞普兰草酸盐悬浮在水中,并加入碱至pH为6-7;(F)加入选自甲苯、环己烷、正己烷、正庚烷、异丙醚或二甲苯或其混合物的溶剂,并分离水相;(G)向该水相中加入足量的碱以释放西酞普兰,并用有机溶剂萃取释放的西酞普兰,分离有机相,并蒸发所述溶剂;(H)将西酞普兰溶解在醇溶剂中,加入酸,并分离沉淀的西酞普兰盐。
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