[发明专利]萘并噻嗪正变构的AMPA受体调节物(PAARM)

摘要

本发明是关于通式(I)的新颖正变构AMPA－受体调节物。其中R¹、R²、R³、R⁴以及R⁵具有说明书及权利要求中所给的意义，其制备方法及其作为药物组合物的用途。

主权项

1.一种通式(I)的化合物，其中R1代表一个选自以下的基团：氢，可任选地由1个或多个卤素原子所替代的C1-C6-烷基，-SO2H，-SO2-C1-C6-烷基，-SO-C1-C6-烷基，-CO-C1-C6-烷基，-O，苯基-C1-C4-烷基，-C1-C4-烷基-NR6R7和-C1-C4-烷基-O-C1-C4-烷基，以及C3-C6-环烷基，R2，R3可相同或不同，代表一个选自以下的基：氢，可任选地由1个或多个卤素原子所替代的C1-C6-烷基，卤素，-NO2，-SO2H，-SO2-C1-C6-烷基，-SO-C1-C6-烷基，-CO-C1-C6-烷基，-OH，-O-C1-C6-烷基，-S-C1-C6-烷基，-C1-C4-烷基-NR6R7和-C1-C4-烷基-O-C1-C4-烷基，以及C3-C6-环烷基，或R1及R2可共同代表一个C4-C6-亚烷基桥，R6，R7可相同或不同，代表氢，C1-C4-烷基或是-CO-C1-C4-烷基，R4可相同或不同，代表一个选自以下的基：可任选地由1个或多个卤素原子取代的C1-C6-烷基，苯基-C1-C4-烷基，卤素，-CN，-NO2，-SO2H，-SO3H，-SO2-C1-C6-烷基，-SO-C1-C6-烷基，-SO2-NR6R7，-COOH，-CO-C1-C6-烷基，-O-CO-C1-C4-烷基，-CO-O-C1-C4-烷基，-O-CO-O-C1-C4-烷基，-CO-NR6R7，-OH，-O-C1-C6-烷基，-S-C1-C6-烷基，-NR6R7，以及可任选地由卤素原子，-NO2，-SO2H或C1-C4-烷基单或多取代的芳基，R5可相同或不同，代表选自以下的一个基：任选地可由1个或多个卤素原子取代的C1-C6-烷基，苯基-C1-C4-烷基，卤素，-CN，-NO2，-SO2H，-SO3H，-SO2-C1-C6-烷基，-SO-C1-C6-烷基，-SO2-NR6R7，-COOH，-CO-C1-C6-烷基，-O-CO-C1-C4-烷基，-CO-O-C1-C4-烷基，-O-CO-O-C1-C4-烷基，-CO-NR6R7，-OH，-O-C1-C6-烷基，-S-C1-C6-烷基，-NR6R7中，以及可任选地由卤素原子，-NO2，-SO2H或是C1-C4-烷基等作单体或多取代的芳基，以及n，m可相同或不同，并可表示0，1，2或3，其条件为除了萘并[1，8-de]-2，3-二氢-1，1-二氧代-1，2-噻嗪，也可以是其不同型式的对映体和非对映体，以及在药理学上可接受的盐类。