[发明专利]细胞毒性CD44抗体免疫偶联物无效
| 申请号： | 02810163.4 | 申请日： | 2002-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN1509187A | 公开（公告）日： | 2004-06-30 |
| 发明（设计）人： | 冈瑟·阿道夫;卡尔－海因茨·海德;埃里克·帕特泽尔特;马利斯·斯普罗尔 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 巫肖南;封新琴 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明是关于细胞毒性化合物与抗体的新偶联物，包含该偶联物的药物组合物，及它们在癌症疗法中的用途。具体而言，本发明是关于美登木素生物碱与CD44特异性抗体的偶联物，所述美登木素生物碱优选是N2′－去乙酰基－N2′－(3－巯基－1－氧代丙基)－美登素(DM1)。在尤其优选的实施方案中，所述抗体/美登木素生物碱偶联物可制备自式(II)的美登木素生物碱，其中R1代表H或SR4，其中R4代表甲基、乙基、直链烷基、分支的烷基、环烷基、简单的或经取代的芳基或杂环基；R2代表Cl或H；R3代表H或CH3；且m代表1，2或3。优选，R1是H或CH3，R2是Cl，R3是CH3且m＝2。R1＝H，R2＝Cl，R3＝CH3且m＝2的化合物在文献中被命名为DM1。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞 毒性 cd44 抗体 免疫 偶联物 | ||
【主权项】：
1.一种式A(LB)n的化合物，其中A是对CD44具特异性的抗体分子；L是一种连接体分子部分；B是对细胞具有毒性的化合物；且n是十进位数字，n＝1至10。
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