[发明专利]吲哚并吡咯并咔唑的拓扑异构酶I选择性细胞毒素糖衍生物无效
| 申请号： | 02810232.0 | 申请日： | 2002-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN1509335A | 公开（公告）日： | 2004-06-30 |
| 发明（设计）人： | E·H·吕迪格尔;M·G·绍尼尔;F·贝奥利厄;C·巴钱德;N·巴卢苏布拉马尼安;B·H·龙;D·B·弗伦尼森;K·齐默曼;N·B·奈杜;K·斯托范;D·R·圣劳伦特 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C12P19/28 | 分类号： | C12P19/28;C12P17/10;C12P17/18;C12N1/12;C07H15/00;C07H19/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠;马崇德 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及表现出选择性拓扑异构酶I(topo I)活性的吲哚并吡咯并咔唑的氟代糖和其它糖衍生物，它们的盐和水合物，用于抑制肿瘤细胞增殖，并且显示抗肿瘤作用，以及涉及它们的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 吡咯 拓扑 异构酶 选择性 细胞 毒素 衍生物 | ||
【主权项】：
1.具有大于大约100的拓扑异构酶I选择性指数的式I的化合物它的对映体，非对映体，药学可接受盐，水合物，前体药物和溶剂合物；其中Ra和Rb各自独立地选自H和O，条件是当选择O时，Ra和Rb 一起形成O；Ra′和Rb′各自独立地选自H和O，条件是当选择O时，Ra′和Rb′一起形成O；X1，X1′，X2和X2′各自独立地选自F，Br和H；Q选自NH，S和O；并且R是取代的己糖基团。
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