[发明专利]制备手性二醇砜和二羟基酸HMGCoA还原酶抑制剂的方法无效
| 申请号： | 02810927.9 | 申请日： | 2002-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN1656077A | 公开（公告）日： | 2005-08-17 |
| 发明（设计）人： | P·R·布罗德费雷尔;T·R·老萨特尔伯格;J·坎特;X·钱 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D221/06 | 分类号： | C07D221/06;C07D313/10;C07D337/10;C07D409/02;C07D487/04;C07D491/044;C07D495/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;马崇德 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 提供了制备结构(I)的手性二醇砜的方法，其中R3优选是(II)或(III)，R4a优选是芳基，例如苯基，R1a优选是烷基，例如叔丁基，这些手性二醇砜是用于制备HMG CoA还原酶抑制剂的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 手性 二醇砜 羟基 hmgcoa 还原酶 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
1.具有以下结构的一种化合物其中X1是CF3SO2O-，CH3SO2O-或p-CH3-(C6H5)SO2O-；或R3-S-，或R3SO2-，其中R3是(R4a是烷基，芳烷基，芳基或环烷基)，(R5是H，烷基，芳烷基，芳基，CF3，卤素或NO2)，(Xa是O或S)，或CF3；R1a是烷基、环烷基、芳烷基、芳基或cbz。(B)具有以下结构的化合物其中代表一个单键或双键，Y是烷基、芳基、芳烷基或cbz，并且R10a 是其中X1a是或TfO-其中R4a是芳基、烷基、芳烷基或环烷基；Y是烷基、芳基、芳烷基或cbz，Tf是三氟甲磺酰基；其中R10是HMG CoA还原酶抑制剂的残基或疏水结合团。
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