[发明专利]生长激素释放抑制因子－多巴胺嵌合类似物在审
| 申请号： | 02811464.7 | 申请日： | 2002-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN1514843A | 公开（公告）日： | 2004-07-21 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·D·卡勒;董正新;孙·H·金;雅克·皮埃尔·莫罗 | 申请（专利权）人： | 研究及应用科学协会股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/00 | 分类号： | C07K7/00 |
| 代理公司： | 隆天国际知识产权代理有限公司 | 代理人： | 郑特强;杨淑媛 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明公开了一系列的生长激素释放抑制因子－多巴胺嵌合体类似物，其在活体内既保留了生长激素释放抑制因子的活性也保留了多巴胺的活性。一个例子是6－正丙基－8β－麦角灵基甲基硫代乙酰基－D－Phe－环[Cys－Tyr－D－Trp－Lys－Abu－Cys]－Thr－NH2。 | ||
| 搜索关键词： | 生长激素 释放 抑制 因子 多巴胺 嵌合 类似物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，![]()
其中：X是H，Cl，Br，I，F，-CN或C1-5烷基；R1是H，C1-4烷基，烯丙基，链烯基或-CN；R2和R3分别独立地为H或不存在，条件是当R2和R3不存在时，它们所连接的炭原子之间有双键；R4是H或-CH3；Y是-O-，-C(O)-，-S-，-S-(CH2)s-C(O)-，-S(O)-，-S(O)2-，-SC(O)-，-OC(O)-，-N(R5)-C(O)-或-N(R6)-；R5，R6，R7和R8分别独立地为H或C1-5烷基；R6是H或C1-5烷基；m是0或1；n是0-10；当Y是-S-，-S(O)-，-S(O)2-，-O-或-N(R6)-时，L是-(CH2)p-C(O)-；当Y是-N(R6)-，-O-或-S-时；L是-C(O)-(CR7R8)q-C(O)-；当Y是-C(O)-，-SC(O)-，-OC(O)-，-S-(CH2)s-C(O)-或-N(R5)-C(O)-时，L是-(Doc)t-；p是1-10；q是2-4；s是1-10；t是1-10；且Z是生长激素释放因子类似物或含有-H，-OH，(C1-C6)烷氧基，芳基烷氧基，-NH2或-NR9R10，其中R9和R10分别独立地为H或C1-5烷基。
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