[发明专利]新的具有5-HT6受体亲和性的吲哚衍生物无效
申请号: | 02811524.4 | 申请日: | 2002-05-29 |
公开(公告)号: | CN1527816A | 公开(公告)日: | 2004-09-08 |
发明(设计)人: | C·C·比尔德;R·D·克拉克;L·E·菲舍;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30;A61K31/496;C07D403/04;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及一般具有5-HT6受体亲合性并且由式(I)代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、或可药用的盐或溶剂化物,其中R5、R6或R7之一为通式(B)的基团,其中W为-CH-基团或氮原子,其它取代基如说明书中所定义。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物、它们作为治疗剂的用途及其制备方法。 | ||
搜索关键词: | 具有 ht6 受体 亲和性 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、前体药物、或可药用的盐或溶剂化物,
式I其中:R1为-S(O)0-2-A、-C(O)-A或-(CH2)0-1-A,其中A选自任选地被一个或多个基团取代的芳基和杂芳基,所述基团选自羟基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、硫代烷基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、硝基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、烷基氨基磺酰基和烷基磺酰基氨基;R2选自氢、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3选自氢和C1-6-烷基;R4选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、卤代烷基、氰基和烷基羰基;且R5、R6或R7之一为通式B的基团,
式B其中W为-CH-基团或氮原子,且R8、R9和R10各自独立地选自氢和C1-10-烷基,或者R8和R9一起可以构成C3-C4亚烷基;其它各自独立地选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、卤代烷基、氰基和烷基羰基。
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