[发明专利]甲硅烷基喜树碱和甲硅烷基高喜树碱的合成

摘要

本发明涉及7－甲硅烷基喜树碱和7－甲硅烷基高喜树碱的合成方法，所述方法包括以下步骤：将在C7位具有氢的喜树碱或高喜树碱与甲硅烷基生成剂和甲硅烷基前体在生成甲硅烷基·SiR¹R²R³的条件下混合，其中R¹、R²和R³独立地为C_1－10烷基、C_2－10链烯基、C_2－10炔基、芳基、－(CH₂)_mR¹¹或SiR¹²R¹³R¹⁴，其中m是1至10的整数，而R¹¹是羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、F、Cl、氰基、－SR^c或硝基，并且其中R¹²、R¹³和R¹⁴相同或不同，且独立地为烷基或芳基。

主权项

1、外消旋形式、对映体富集形式或对映体纯形式的下式化合物的合成方法所述方法包括以下步骤：使下式化合物与甲硅烷基前体在生成甲硅烷基·SiR¹R²R³的条件下反应，其中R¹、R²和R³独立地为C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、芳基、-(CH₂)_mR¹¹基或SiR¹²R¹³R¹⁴，其中m是1至10的整数，R¹¹是羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、F、Cl、氰基、-SR^c或硝基，并且其中R¹²、R¹³和R¹⁴相同或不同，且独立地为烷基或芳基；其中R⁴和R⁵相同或不同，且独立地为氢、-C(O)R^f，其中R^f是烷基、烷氧基、氨基或羟基、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、-OC(O)OR^d，其中R^d是烷基、-OC(O)NR^aR^b，其中R^a和R^b相同或不同，且独立地为H、-C(O)R^f、烷基或芳基、F、Cl、羟基、硝基、氰基、叠氮基、甲酰基、肼基、氨基、-SR^c，其中R^c是氢、-C(O)R^f、烷基或芳基；或者R⁴和R⁵一起形成三或四个选自基团CH、CH₂、O、S、NH或NR¹⁵的成员的链，其中R¹⁵是C₁-C₆烷基；R⁶是H、F、Cl、硝基、氨基、羟基或氰基；或者R⁵和R⁶一起形成三或四个选自基团CH、CH₂、O、S、NH或NR¹⁵的成员的链；R⁷是H、F、氨基、C_1-3烷基、C_2-3链烯基、C_2-3炔基、三烷基甲硅烷基或C_1-3烷氧基；R⁸是C_1-10烷基、链烯基、炔基或苄基；R⁹是H、F或-CH₃；n是0或1；R¹⁰是-C(O)R^f或H；而Y不存在或者是O。