[发明专利]4′-取代的核苷有效

专利信息
申请号: 02811848.0 申请日: 2002-06-07
公开(公告)号: CN1516590A 公开(公告)日: 2004-07-28
发明(设计)人: R·R·德沃斯;C·J·霍布斯;W-R·蒋;J·A·马丁;J·H·梅里特;I·纳杰拉;真间信雄;卓夫佃 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: A61K31/7068 分类号: A61K31/7068;A61K31/7072;A61K31/7076;A61K31/708;C07H19/06;C07H19/16;A61P31/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;隗永良
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及其中B表示式(B1)的9-嘌呤基B1或式(B2)的1-嘧啶基B2、其中各符号如说明书所定义的式(I)核苷衍生物及其可药用的盐的用途,其用于治疗受丙型肝炎病毒(HCV)介导的疾病和制备用于这类治疗的药物,还涉及含有这类化合物的药物组合物。
搜索关键词: 取代 核苷
【主权项】:
1、式I化合物及其可药用的盐的用途,其用于治疗受丙型肝炎病 毒(HCV)介导的疾病和用于制备用于这类治疗的药物, 其中, R是氢或-[P(O)(OH)-O]nH,且n是1、2或3; R1是烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、 羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基、氰基、叠氮基、肟基甲基、 烷氧基亚氨基甲基、卤素、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基、叠 氮基烷基、氨基甲基、烷基氨基甲基、二烷基氨基甲基或杂环 基; R2是氢、羟基、氨基、烷基、羟基烷基、烷氧基、卤素、氰基或 叠氮基; R3和R4是氢、羟基、烷氧基、卤素或羟基烷基,条件是R3和R4至少 有一个是氢;或者 R3和R4一起代表=CH2或=N-OH,或者 R3和R4都代表氟; X是O、S或CH2; B表示式B1的9-嘌呤基, 其中, R5是氢、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、NHR8、卤素或SH; R6是羟基、NHR8、NHOR9、NHNR8、-NHC(O)OR9’或SH; R7是氢、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、NHR8、卤素、SH或氰 基; R8是氢、烷基、羟基烷基、芳基羰基或烷基羰基; R9是氢或烷基; R9是烷基;或 B表示式B2的1-嘧啶基, 其中, Z是O或S; R10是羟基、NHR8、NHOR9、NHNR8、-NHC(O)OR9’或SH; R11是氢、烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤代烷基或卤素; R8、R9和R9’如上所定义。
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