[发明专利]用作加压素激动剂的N－联苯羰基－和N－苯基吡啶基羰基取代的二环和三环氮杂类和二氮杂类化合物

摘要

式(I)或(II)化合物或其可药用盐或前药形式：其中Y是选自NR或－(CH₂)_n的部分；其中R是氢或(C₁－C₆)低级烷基，且n是1；(Z)代表(1)苯环，所述苯环可任选被一个或两个独立地选自下列的取代基取代：氢、(C₁－C₆)低级烷基、卤素、氰基、CF₃、羟基、(C₁－C₆)低级烷氧基、(C₁－C₆)低级烷氧基羰基、羧基、－CONH₂、－CONH[(C₁－C₆)低级烷基]、－CON[(C₁－C₆)低级烷基]₂；或(2)具有一个氮原子的6－元芳族(不饱和)杂环，所述杂环可任选被(C₁－C₆)低级烷基、卤素或(C₁－C₆)低级烷氧基取代；(W)代表(1)苯环，所述苯环可任选被一个或两个独立地选自下列的取代基取代：氢、(C₁－C₆)低级烷基、卤素、氰基、CF₃、羟基、(C₁－C₆)低级烷氧基、或(C₁－C₆)低级烷氧基羰基、羧基、－CONH₂、－CONH[(C₁－C₆)低级烷基]、－CON[(C₁－C₆)低级烷基]₂；或(2)具有一个氮原子的5－元芳族(不饱和)杂环，所述杂环可任选被(C₁－C₆)低级烷基、(C₁－C₆)低级烷氧基或卤素取代；或(3)具有一个氮原子的6－元芳族(不饱和)杂环，所述杂环可任选被(C₁－C₆)低级烷基、卤素或(C₁－C₆)低级烷氧基取代；(X)代表具有一个硫原子的5－元芳族(不饱和)杂环，所述杂环可任选被(C₁－C₆)低级烷基、卤素或(C₁－C₆)低级烷氧基取代；R₁是式(O或N)所示部分，且R₂、R₃、R₇、R₈和R₉独立地选自氢、(C₁－C₃)低级烷基、OCH₃、卤素、CF₃、－SCH₃、OCF₃、SCF₃或CN。

主权项

1.式(I)或(II)化合物或其可药用盐或前药形式 或其中： Y是选自NR或-(CH₂)_n的部分； 其中R是氢或(C₁-C₆)烷基， 且n是1； 代表： (1)苯环，所述苯环可任选被一个或两个独立地选自下列的取代 基取代：氢、(C₁-C₆)烷基、卤素、氰基、CF₃、羟基、(C₁-C₆)烷氧基、 (C₁-C₆)烷氧基羰基、羧基、-CONH₂、-CONH[(C₁-C₆)烷基]、-CON[(C₁-C₆) 烷基]₂；或 (2)具有一个氮原子的6-元芳族(不饱和)杂环，所述杂环可任选 被(C₁-C₆)烷基、卤素或(C₁-C₆)烷氧基取代； 代表： (1)苯环，所述苯环可任选被一个或两个独立地选自下列的取代 基取代：氢、(C₁-C₆)烷基、卤素、氰基、CF₃、羟基、(C₁-C₆)烷氧基、 或(C₁-C₆烷氧基)羰基、羧基、-CONH₂、-CONH[(C₁-C₆)烷基]、-CON[(C₁-C₆) 烷基]₂；或 (2)具有一个氮原子的5-元芳族(不饱和)杂环，所述杂环可任选 被(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基或卤素取代；或 (3)具有一个氮原子的6-元芳族(不饱和)杂环，所述杂环可任选 被(C₁-C₆)烷基、卤素或(C₁-C₆)烷氧基取代； 代表具有一个硫原子的5-元芳族(不饱和)杂环，所述杂环可任选被 (C₁-C₆)烷基、卤素或(C₁-C₆)烷氧基取代； R₁是下式所示部分 或且R₂、R₃、R₇、R₈和R₉独立地选自氢、(C₁-C₃)烷基、OCH₃、卤素、CF₃、 -SCH₃、OCF₃、SCF₃或CN。