[发明专利]伤害感受肽类似物无效
申请号: | 02812168.6 | 申请日: | 2002-04-18 |
公开(公告)号: | CN1568188A | 公开(公告)日: | 2005-01-19 |
发明(设计)人: | R·R·格希林;陈正明;D·开尔;S·维克多里;P·哈拉格兹罗;J·怀特海德 | 申请(专利权)人: | 欧罗赛铁克股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/55 | 分类号: | A61K31/55;A61K31/54;A61K31/445;A61P25/04;C07D215/02;C07D285/14;C07D285/16;C07D285/36;C07D285/38 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 周承泽 |
地址: | 卢森堡*** | 国省代码: | 卢森堡;LU |
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摘要: | 通式(I)或(II)的化合物,其中,Z,A,B,C,R1,R2,Q,W和n如这里所描述。 | ||
搜索关键词: | 伤害 感受 类似物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:
其中,W是氢,C1-10烷基,C3-12环烷基,C3-12环烷基C1-4烷基-,C1-10烷氧基,C3-12环烷氧基-,被1-3个卤素取代的C1-10烷基,被1-3个卤素取代的C3-12环烷基,被1-3个卤素取代的C3-12环烷基C1-4烷基-,被1-3个卤素取代的C1-10烷氧基,被1-3个卤素取代的C3-12环烷氧基-,-COOV1,-C1-4COOV1,-CH2OH,-SO2N(V1)2,羟基C1-10烷基-,羟基C3-10环烷基-,氰基C1-10烷基-,氰基C3-10环烷基-,-CON(V1)2,NH2SO2C1-4烷基-,NH2SOC1-4烷基-,磺酰氨基C1-10烷基-,二氨基烷基-,-磺酰基C1-4烷基,六元杂环,六元杂芳环,六元杂环C1-4烷基-,六元杂芳C1-4烷基-,六元芳环,六元芳香C1-4烷基-,任选被氧代或硫代取代的五元杂环,五元杂芳环,任选被氧代或硫代取代的五元杂环C1-4烷基-,五元杂芳C1-4烷基-,-C1-5(=O)W1,-C1-5(=NH)W1,-C1-5NHC(=O)W1,-C1-5NHS(=O)2W1,-C1-5NHS(=O)W1,其中,W1是氢,C1-10烷基,C3-12环烷基,C1-10烷氧基,C3-12环烷氧基,-CH2OH,氨基,C1-4烷基氨基-,二C1-4烷基氨基-或任选被1-3个低级烷基取代的五元杂芳环;其中,每个V1独立选自H,C1-6烷基,C3-6环烷基,苄基和苯基;Q是5-8元环烷基,5-8元杂环或6元芳基或杂芳基;各个n分别是0-3的整数;A,B和C分别是氢,C1-10烷基,C3-12环烷基,C1-10烷氧基,C3-12环烷氧基,-CH2OH,-NHSO2,羟基C1-10烷基-,氨基羰基-,C1-4烷基氨基羰基-,二C1-4烷基氨基羰基-,酰氨基-,酰氨基烷基-,酰胺,磺酰氨基C1-10烷基-或A-B可以一起形成C2-6桥或B-C可以一起形成C3-7桥或A-C可以一起形成C1-5桥;Z选自键、直链或支链C1-6烯烃基,-NH-,-CH2O-,-CH2NH-,-CH2N(CH3)-,-NHCH2-,-CH2CONH-,-NHCH2CO-,-CH2CO-,-COCH2-,-CH2COCH2-,-CH(CH3)-,-CH=,-O-和-HC=CH-,其中碳和/或氮原子未被取代或被一个或多个低级烷基,羟基,卤素或烷氧基取代;R1选自氢,C1-10烷基,C3-12环烷基,C2-10链烯基,氨基,C1-10烷基氨基-,C3-12环烷基氨基-,-COOV1,-C1-4COOV1,氰基,氰基C1-10烷基-,氰基C3-10环烷基-,NH2SO2-,NH2SO2C1-4烷基-,NH2SOC1-4烷基-,氨基羰基-,C1-4烷基氨基羰基-,二C1-4烷基氨基羰基-,苄基,C3-12环烯基-,单环、二环或三环芳基或杂芳环,杂-单环,杂-二环系统和式(III)的螺环系:
其中,X1和X2分别选自NH,O,S和CH2;且其中所述R1的烷基,环烷基,链烯基,C1-10烷基氨基-,C3-12环烷基氨基-或苄基任选地被1-3个选自卤素,羟基,C1-10烷基,C1-10烷氧基,硝基,三氟甲基-,氰基,-COOV1,-C1-4COOV1,氰基C1-10烷基-,-C1-5(=O)W1,-C1-5NHS(=O)2W1,-C1-5NHS(=O)W1,五元杂芳C0-4烷基-,苯基,苄基,苄氧基的取代基取代,所述苯基,苄基和苄氧基任选被1-3个选自卤素,C1-10烷基-,C1-10烷氧基-和氰基的取代基取代;且其中所述C3-12环烷基,C3-12环烯基,单环、二环或三环芳基,杂芳环,杂-单环,杂-二环系统或式(III)的螺环系任选被1-3个选自卤素,C1-10烷基,C1-10烷氧基,硝基,三氟甲基-,苯基,苄基,苯氧基和苄氧基的取代基取代,其中所述苯基,苄基,苯氧基或苄氧基任选被1-3个选自卤素,C1-10烷基,C1-10烷氧基和氰基的取代基取代;R2选自氢,C1-10烷基,C3-12环烷基-和卤素,所述烷基或环烷基任选被氧代,氨基,烷基氨基或二烷基氨基取代;或其药学上可接受的盐或其溶剂合物。
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