[发明专利]作为1型纤溶酶原激活物抑制剂(PAI－1)的抑制剂的取代萘基吲哚衍生物

摘要

本发明提供式(I)的PAI－1抑制化合物：其中：R₁，R₂，R₃和R₄每个为H，烷基，烷酰基，卤素，OH，任意选择性地被R₈取代的芳基，全氟烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，全氟烷氧基；R₅是H，烷基，全氟烷基，任意选择性地被R₈取代的芳基，烷酰基，任意选择性地被R₈取代的芳酰基，R₆是H，烷基，烷基芳基，任意选择性地被R₈取代的苄基，烷酰基，任意选择性地被R₈取代的芳酰基，R₇是H，烷基，烷基芳基，任意选择性地被R₈取代的芳基，n是0－6；A是COOH，或酸模拟物例如四唑，SO₃H，PO₃H₂，特窗酸，等；R₈是H，烷基，环烷基，烷酰基，卤素，OH，全氟烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，全氟烷氧基；或其药学可接受盐；以及使用这些混合物的药物组合物和方法。

主权项

1.式I的化合物：其中R₁，R₂，R₃和R₄每个独立地是氢，1-3个碳的烷基，3-5个碳原子的环烷基，-CH₂-3-5个碳原子的环烷基，1-3个碳的烷酰基，卤素，羟基，被1-3个独立地选自R₈的基团任意选择性取代的芳基，1-3个碳的全氟烷基，1-3个碳的烷氧基，氨基，1-3个碳的烷基胺基，1-3个碳的二烷基胺基，1-3个碳的全氟烷氧基；R₅是氢，1-6个碳的烷基，1-6个碳的全氟烷基，被R₈取代的芳基，1-6个碳的烷酰基，被1-3个选自R₈的基团任意选择性取代的芳酰基；R₆是氢，1-6个碳的烷基，烷基芳基，R₈取代的苄基，1-6个碳的烷酰基，被1-3个独立选自R₈的基团任意选择性取代的芳酰基；R₇是氢，1-6个碳的烷基，烷基芳基，被1-3个独立选自R₈的基团任意选择性取代的芳基；n是0-6的整数；A是COOH，或酸模拟物，例如四唑，SO₃H，PO₃H₂，特窗酸，等；R₈是氢，1-3个碳的烷基，3-5个碳的环烷基，-CH₂-3-5个碳原子的环烷基，1-3个碳的烷酰基，卤素，羟基，1-3个碳的全氟烷基，1-3个碳的烷氧基，氨基，1-3个碳的烷基胺基，1-3个碳的二烷基胺基，1-3个碳的全氟烷氧基；或其药学可接受盐或酯形式。