[发明专利]制备α－氨基膦酸的方法

摘要

本发明涉及一种通过使六氢化三嗪衍生物与亚磷酸三有机基酯反应来制备α－氨基膦酸的方法。本发明方法包括作为中间体的膦酰基化合物，其中所述膦酰基化合物水解成α－氨基膦酸。本发明还涉及所述膦酰基化合物及其制备方法。本发明方法能使α－氨基膦酸以简单且经济的方式制备，并保证高产率和纯度。

主权项

1.一种制备式I的α-氨基膦酸的方法：其中R¹具有与对R²所述相同的含义，但CH₂CO₂H除外，其中(a)使式II的六氢化三嗪衍生物其中R²是C₁-C₂₀₀-烷基、C₂-C₂₀₀-链烯基、C₃-C₁₀-环烷基、C₃-C₁₂-杂环基、芳基、N(R⁴)₂或OR⁴，其中每个烷基、链烯基、环烷基、杂环基和芳基都可带有1、2、3或4个相互独立地选自如下的取代基：C₁-C₁₈-烷基、C₃-C₁₀-杂环基、CO₂R⁵、CO₂M、SO₃R⁵、SO₃M、HPO(OH)OR⁵、HPO(OH)OM、CN、NO₂、卤素、CONR⁶R⁷、NR⁶R⁷、烷氧基烷基、卤代烷基、OH、OCOR⁵、NR⁶COR⁵、未取代芳基和带有一个或两个相互独立地选自C₁-C₁₀-烷基、烷氧基、卤素、NO₂、NH₂、OH、CO₂H、CO₂-烷基、OCOR⁵和NHCOR⁵中的取代基的取代芳基，R⁴是氢、C₁-C₂₀-烷基、C₂-C₂₀-链烯基、C₃-C₁₀-环烷基或芳基，R⁵是氢、C₁-C₁₈-烷基、芳基或芳烷基，M是金属阳离子，R⁶和R⁷相互独立地是氢或C₁-C₁₀-烷基，与式III的亚磷酸三有机基酯反应其中基团R³可相同或不同且为C₁-C₁₈-烷基、C₅-C₆-环烷基、芳基、C₁-C₁₈-酰基或芳基羰基，或者一起可形成C₂-C₃-亚烷基，R^3a是C₁-C₁₈-酰基或芳基羰基，其中每个芳基可带有一个或两个相互独立地选自C₁-C₄-烷基、NO₂和OC₁-C₄-烷基中的取代基，以及(b)将所得产物水解成式I的α-氨基膦酸。