[发明专利]亚胺培南的制备方法无效
| 申请号： | 02812546.0 | 申请日： | 2002-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN1694885A | 公开（公告）日： | 2005-11-09 |
| 发明（设计）人： | Y·库马;N·特瓦里;B·P·莱 | 申请（专利权）人： | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;C07D477/06 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 周承泽 |
| 地址： | 印度*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 本发明涉及一种改进的、成本低而有效且工业上有利的亚胺培南制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 亚胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制各通式I所示亚胺培南的方法， 通式I所述方法包括：a)在碱和催化量的二烷基氨基吡啶存在下，用通式VI所示卤磷酸酯活化通式II所示酮酯化合物，来制备通式III所示烯醇磷酸酯化合物，通式VI中，X是卤素，且R’是芳基；通式II中，R是保护基；通式III中，R和R’如上所述；b)在原位使通式III所示烯醇磷酸酯中间体和2-氨基乙硫醇或其酸加合盐反应，制得通式IV所示的沙纳霉素酯， 通式IV式中，R如上所述；c)在碱存在下，在原位使通式IV所示沙纳霉素酯和苄基甲亚胺酸酯或其酸加合盐反应，制得通式V所示羧基保护的亚胺培南， 通式V式中，R如上所述；d)在水性介质中氢化通式V所示羧基保护的亚胺培南，制得亚胺培南。
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