[发明专利]制备苄基环氧化物的方法及其中间体

摘要

本发明公开了制备通式(1)环氧化物的中间体和方法，其中R和PROT如文中定义。此类环氧化物在生物活性化合物制备中，即在药物试剂的制备中被用作中间体。

主权项

1.通式化合物其中R为任选被1，2，3或4个独立选自下列基团的取代基所取代的苯基：(A)C₁-C₆烷基，其任选被1，2或3个独立选自C₁-C₃烷基、卤素、羟基、硫、其中R₁₀和R₁₁独立为氢或C₁-C₆烷基的-NR₁₀R₁₁、氰基、三氟甲基以及C₁-C₃烷氧基的基团所取代；(B)C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基；(C)卤素、羟基、氰基、任选被1，2或3个氟基所取代的C₁-C₆烷氧基；(D)-NR₁₂R₁₃，其中每次出现的R₁₂和R₁₃可相同也可不同，并代表：(a)-H；(b)-C₁-C₈烷基，其任选被选自(i)-OH；(ii)-NH₂；(iii)苯基之一的基团所取代；(c)-C₁-C₈烷基，其任选被1，2或3个独立选自卤素的基团所取代；(d)-C₃-C₈环烷基、-(C₁-C₂烷基)-(C₃-C₈环烷基)、-(C₁-C₆烷基)-O-(C₁-C₃烷基)、-C₂-C₆烯基、-C₂-C₆炔基；以及(E)C₃-C₇环烷基、-C(O)(C₁-C₄烷基)、-SO₂NR₁₀R₁₁、-C(O)NR₁₀R₁₁，或-SO₂(C₁-C₄烷基)；R₁选自(I)C₁-C₆烷基，其任选被一个卤素所取代；(II)-CH₂-CH＝CH₂；(III)苯基，其任选被一个硝基、卤素或氰基所取代；以及(IV)苄基，其苯环上任选被硝基、卤素或氰基所取代；以及R₃₀代表氢或PROT，其中PROT是氮保护基。