[发明专利]具有NK－1受体拮抗活性的哌嗪肟衍生物

摘要

本发明涉及具有令人感兴趣的NK－1拮抗活性的一组新的哌嗪肟衍生物。本发明涉及通式(1)的化合物，其中：X代表被1或2个选自CH₃，CF₃，OCH₃，卤原子，氰基和5－CF₃－四唑－1－基的取代基取代的苯基或吡啶基；Y代表2－或3－吲哚基，苯基，7－氮杂－吲哚－3－基或3－吲唑基，2－萘基，3－苯并[b]苯硫基，2－苯并呋喃基，这些基团可以被一个或多个卤原子或烷基(1－3C)取代；n具有0－3的值，m具有0－2的值；R₁代表NH₂，NH－烷基(1－3C)，二烷基(1－3C)N，吗啉代或被一个或两个甲基和/或甲氧基甲基取代的吗啉代，硫代吗啉代，1，1－二氧代硫代吗啉代，2－，3－或4－吡啶基或4－CH₃－哌嗪基；R₂是氢，烷基(1－4C)或苯基，或R₂与其中m是1的(CH₂)_m，以及中间的碳原子、氮原子和氧原子一起形成异噁唑基或4，5－二氢异噁唑基；R₃和R₄独立地代表氢或甲基，或R₃和R₄一起是氧。本发明还涉及新的化合物的制备方法，含有具有式(1)的化合物作为活性成分的药物组合物，和这些化合物治疗其中涉及神经激肽－1受体的疾病的用途。

主权项

1.通式(1)的化合物其中：X代表被1或2个选自CH₃，CF₃，OCH₃，卤原子，氰基和5-CF₃-四唑-1-基的取代基取代的苯基或吡啶基，Y代表2-或3-吲哚基，苯基，7-氮杂-吲哚-3-基或3-吲唑基，2-萘基，3-苯并[b]苯硫基或2-苯并呋喃基，这些基团可以被一个或多个卤原子或烷基(1-3C)取代，n具有0-3的值，m具有0-2的值，R₁代表NH₂，NH-烷基(1-3C)，二烷基(1-3C)N，吗啉代或被一个或两个甲基和/或甲氧基甲基取代的吗啉代，硫代吗啉代，1，1-二氧代硫代吗啉代，2-，3-或4-吡啶基或4-CH₃-哌嗪基，R₂是氢，烷基(1-4C)或苯基，或R₂与其中m是1的(CH₂)_m，以及中间的碳原子、氮原子和氧原子一起形成异噁唑基或4，5-二氢异噁唑基，R₃和R₄独立地代表氢或甲基，或R₃和R₄一起是氧，和其生理可接受盐。