[发明专利]作为CRF受体拮抗剂的三－与四－氮杂苊衍生物

摘要

本发明公开了CRF受体拮抗剂，它们具有治疗各种病症的应用，包括治疗温血动物表现为CRF过度分泌的病症，例如中风。本发明的CRF受体拮抗剂具有下列式(I)结构：包括其立体异构体、前体药物和药学上可接受的盐，其中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆、A、X和Y是如说明书中所定义的。也公开了含有CRF受体拮抗剂与药学上可接受的载体的的组合物，以及它们的使用方法。

主权项

1、具有下列结构的化合物：或其立体异构体、前体药物或药学上可接受的盐，其中：A是键或C＝(Z)；X是氮或CR₃；Y是-N＝、-N(R₇)-、-C(R₈)＝或-O-；Z是O、S或NR₉；R₁是烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基；R₂是氢、烃基、取代的烃基、烃氧基、烃硫基、卤素、氰基、卤代烃基；R₃是氢、烃基、取代的烃基、卤素或卤代烃基；R₄是氢、烃基、取代的烃基、C(O)R₁、芳基、取代的芳基、杂环或取代的杂环；R₅是氢、卤素、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、烃氧基、烃硫基、C(O)R₁、NR₁₀R₁₁或氰基；R₆是氢、卤素、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、烃氧基、烃硫基、C(O)R₁、NR₁₀R₁₁或氰基；R₇是氢、烃基、取代的烃基、C(O)R₁、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基；R₈是氢、卤素、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、烃氧基、烃硫基、C(O)烃基、NR₁₀R₁₁或氰基；R₉是氢、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基；R₁₀、R₁₁是相同或不同的，独立地是氢、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基。