[发明专利]比哌立登的制备方法Ⅱ有效
| 申请号： | 02813750.7 | 申请日： | 2002-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN1525958A | 公开（公告）日： | 2004-09-01 |
| 发明（设计）人： | P·克莱恩;M·赛伊斯;M·格罗斯;K·M·韦伯;E·维尔斯迈尔 | 申请（专利权）人： | 阿伯特有限及两合公司 |
| 主分类号： | C07D211/32 | 分类号： | C07D211/32;C07D211/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种通过1－(双环[2.2.1]庚－5－烯－2－基)－3－哌啶子基－1－丙酮的外型/内型混合物与苯基镁化合物反应制备比哌立登的方法，其中1－(双环[2.2.1]庚－5－烯－2－基)－3－哌啶子基－1－丙酮的外型/内型比至少是4.5∶1。 | ||
| 搜索关键词： | 哌立登 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通过外/内型比例至少为4.5∶1的1-(双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基)-3-哌啶子基-1-丙酮(II)与苯基镁化合物反应以制备比哌立登的方法，其特征在于1-(双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基)-3-哌啶子基-1-丙酮(II)的外型/内型混合物的制备包括以下步骤：a)在有机溶剂中或其与水的混合物中，外型-1-(双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基)乙酮(III-外型)与甲醛源和哌啶的酸加成盐，或与甲醛源和哌啶在酸的存在下反应，b)将得到的反应混合物转化为水溶液，并且在不超过7的pH下，用与水有限混溶或不混溶的有机溶剂萃取该水溶液，并且c)在至少7.5的pH下，用与水有限混溶或不混溶的有机溶剂萃取由b)中得到的含水萃余液，所述萃余液含1-(双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基)-3-哌啶子基-1-丙酮(II)的外型/内型混合物，d)除去有机萃取液，通过用酸萃取以纯化有机萃取液并随后除去溶剂，得到外型/内型比至少是4.5∶1的1-(双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基)-3-哌啶子基-1-丙酮(II)。
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