[发明专利]能够络合金属离子的多配基氮杂配体及其在诊断学和治疗学中的用途

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中R₁为氢、C₁－C₂₀烷基、C₃－C₁₀环烷基、C₄－C₂₀环烷基烷基、芳基、芳基烷基，或两个R₁共同形成直链或环状C₂－C₁₀亚烷基或邻二取代的亚芳基；R₂为氢、C₁－C₂₀烷基、C₃－C₁₀环烷基、C₄－C₂₀环烷基烷基、芳基或芳基烷基，所述基团任选被可与适宜的、能与生理系统相互作用的分子共轭的官能团取代；R₃、R₄和R₅为氢、C₁－C₂₀烷基、C₃－C₁₀环烷基、C₄－C₂₀环烷基烷基、芳基、芳基烷基；以及它们与原子序数为20至31、39、42、43、44、49、57至83的金属元素以及选自²⁰³Pb、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁷²As、¹¹¹In、¹¹³In、⁹⁰Y、⁹⁷Ru、⁶²Cu、⁶⁴Cu、⁵²Fe、^52mMn、¹⁴⁰La、¹⁷⁵Yb、¹⁵³Sm、¹⁶⁶Ho、¹⁴⁹Pm、¹⁷⁷Lu、¹⁴²Pr、¹⁵⁹Gd、²¹²Bi、⁴⁷Sc、¹⁴⁹Pm、⁶⁷Cu、¹¹¹Ag、¹⁹⁹Au、¹⁶¹Tb和⁵¹Cr的放射性同位素的二价－三价离子形成的螯合物，以及其与生理相容的碱或酸形成的盐。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中，R₁  为氢、任选被一个或多个羧基取代的C₁-C₂₀烷基；C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳基烷基，或两个R₁基团共同形成直链或环状C₂-C₁₀亚烷基或邻二取代的亚芳基；R₂  为氢、C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基或芳基烷基，所述基团任选被可与适宜的、能与生理系统相互作用的分子共轭的官能团取代；R₃、R₄和R₅可以相同或不同，其为氢、C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳基烷基；FG  可以相同或不同，其为羧基、-PO₃H₂或-RP(O)OH基团，其中R为氢、C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳基烷基；和它们与原子序数为20至31、39、42、43、44、49、57至83的金属元素以及选自²⁰³Pb、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁷²As、¹¹¹In、¹¹³In、⁹⁰Y、⁹⁷Ru、⁶²Cu、⁶⁴Cu、⁵²Fe、^52mMn、¹⁴⁰La、¹⁷⁵Yb、¹⁵³Sm、¹⁶⁶Ho、¹⁴⁹Pm、¹⁷⁷Lu、¹⁴²Pr、¹⁵⁹Gd、²¹²Bi、⁴⁷Sc、¹⁴⁹Pm、⁶⁷Cu、¹¹¹Ag、¹⁹⁹Au、¹⁶¹Tb和⁵¹Cr的放射性同位素的二价-三价离子形成的螯合物，以及其与生理学相容的碱或酸形成的盐。