[发明专利]作为前列腺素类化合物激动剂的2－吡咯烷酮衍生物

摘要

本发明涉及8－氮杂前列腺素类化合物类似物，它通常是用通式I表示的EP4受体激动剂：其中Q，B，X，I，Z，A和R¹－R⁶是如说明书中所定义的，本发明也涉及它们的合成和在治疗骨质疏松症并增加骨密度的用途。

主权项

1.一种通式I的化合物：其中：Q是CH₂或氧；B是-CH₂-，-(CH₂)₂-，-(CH₂)₃-，-(CH₂)₄-，-(CH₂)₅-，-CH＝CH-，-CH₂-CH＝CH-，CH＝CH-CH₂-或-CH₂-CH＝CH-CH₂-，条件是当B是-CH＝CH-或-CH＝CH-CH₂-时，Q是-CH₂-；X是-NR^a-，其中R^a是氢，卤素，(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)酰基)，-O-，-S-，-SO，-SO₂-或单键，条件是当X是单键时，Q是氧；J是-(CR^bR^c)_n-(其中n是1到4的整数，并且R^b和R^c都是氢或者R^b和R^c中一个或两个是低级烷基并且其余为氢，或者R^b和R^c如果连接在相同的碳原子上可形成C₂-C₅-多亚甲基)，或者-CH₂-CH＝CH-；A是-CH₂-CH₂-，-CH＝CH-或者-C≡C-；Z是CH₂OH，-C(O)OR′，-C(O)NR′R″，-C(O)NSO₂R′，-P(C₁-C₆)烷基(O)(OR′)，(-PO(OR′)₂或者四唑-5-基；其中R′和R″彼此独立是氢或(C₁-C₆)烷基；n是1，2；3或4；R¹是-(CH₂)_pR⁷或-(CH₂)_qOR⁸，其中R⁷和R⁸彼此独立是(C₁-C₆)烷基，卤代(C₁-C₆)烷基，(C₃-C₈)环烷基，杂环基，芳基或杂芳基；p和q彼此独立是0，1，2，3，4或5；R²是氢，(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)链烯基或(C₁-C₆)炔基；并且R³，R⁴，R⁵和R⁶彼此独立是氢或(C₁-C₆)烷基；或者药学上可接受的盐或溶剂合物，前体药物，单一的异构体或其异构体的外消旋的或非-外消旋的混合物。