[发明专利]用于治疗心脏病和过敏症、具有抑制PDE IV作用和 T N F拮抗作用的4－(亚苄基氨基)－3－(甲基硫基)－4H－1，2，4－三嗪－5－酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的三嗪衍生物和其生理可接受的盐和溶剂化物，式如图其中R¹、R²、A和R⁵如权利要求1中所定义，其可显示磷酸二酯酶IV抑制作用并可用于治疗过敏性疾病、哮喘、慢性支气管炎、特应性皮炎、银屑病或其它皮肤疾病、炎性疾病、自身免疫性疾病，如例如风湿性关节炎、多发性硬化症、局限性回肠炎、糖尿病或溃疡性结肠炎、骨质疏松症、移植物排斥反应、恶病质、肿瘤生长或肿瘤转移、败血症、记忆障碍、动脉粥状硬化和AIDS，其还可用于抑制TNFα的形成。

主权项

1.式I的化合物和其生理可接受的盐和溶剂化物，其中，R¹和R²各自独立地为H、OH、OR⁶、SR⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、卤素，或R¹和R²一起形成-O-CH₂-O-，A为R³-和R⁴-取代的苯基、2-、3-或4-吡啶基、4-或5-嘧啶基、3-或4-哒嗪基或2-或3-吡嗪基，R³和R⁴各自独立地为H、OH、OR⁶、SR⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、R⁶、卤素，或R³和R⁴一起形成-O-CH₂-O-，R⁵为H或具有1至10个碳原子的烷基，R⁶为具有1至10个碳原子的可被1至5个F和/或Cl原子取代的烷基、具有3至7个碳原子的环烷基、具有5至10个碳原子的亚烷基环烷基或具有2至8个碳原子的链烯基，卤素为F、Cl、Br或I。