[发明专利]用作选择性细菌DHFR抑制剂的新的杂环化合物及其应用无效

专利信息
申请号: 02815065.1 申请日: 2002-06-28
公开(公告)号: CN1543465A 公开(公告)日: 2004-11-03
发明(设计)人: S·T·莫;J·J·克莱蒙特;C·法尔曼;E·佩罗拉;M·A·纳维亚;P·J·阿拉;A·S·马吉;P·M·威尔;S·A·马奇斯;J·V·加扎尼加 申请(专利权)人: 医贤治疗学公司;普利瓦股份公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D471/04;C07D239/95;A61K31/519;A61K31/517;A61P31/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及新的杂环化合物及其在预防和/或治疗细菌感染中的应用,以及其作为防腐剂、灭菌剂或消毒剂的应用。
搜索关键词: 用作 选择性 细菌 dhfr 抑制剂 杂环化合物 及其 应用
【主权项】:
1.下式所示化合物:其中A是N、CH或CR15;R14是-(CH2)n-X-Y,其中n是1、2、3、4、5或6;X是O、NH或NR15;且Y是芳基或杂芳基,其中每个Y可任选被1-4个独立的R16取代;每个R15独立地为低级烷基;每个R16独立地为卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R15、S(O)2NR17R17、S(O)2R17、C(O)OR18、C(O)NH2或C(O)NR19R20;每个R17独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R15、C(O)OR21、C(O)NR21R21、S(O)2NR21R21或S(O)2R21;每个R18独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R15、C(O)OR21、C(O)NR21R21、S(O)2NR21R21或S(O)2R21;每个R19独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R15、C(O)OR21、C(O)NR21R21、S(O)2NR21R21或S(O)2R21;每个R20独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R15、C(O)OR21、C(O)NR21R21、S(O)2NR21R21或S(O)2R21;以及每个R21独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基或杂芳基烷氧基。
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