[发明专利]包含聚亚烷基二醇的胰岛素药物－低聚物共轭物的混合物、其应用以及制备方法

摘要

公开了一种共轭物的混合物，其中各共轭物包含一种与低聚物相结合的胰岛素药物，所说的低聚物包括一种聚乙二醇部分。该混合物可表现出比相似共轭物的多分散混合物的体内活性高的体内活性。该混合物在小肠消化的体外模型中还可表现出比相似共轭物的多分散混合物的存活率更高的存活率。该混合物还可产生比相似共轭物的多分散混合物的个体间差异低的个体间差异。

主权项

1.一种共轭物的混合物，所说的共轭物各自包含一种与包含聚乙二醇部分的低聚物偶合的胰岛素药物，其中该混合物具有高于10,000的分散系数(DC)，其中$\mathrm{DC}=\frac{{\left(\underset{i=1}{\overset{n}{\Sigma }}{N}_i{M}_i\right)}^2}{\underset{i=1}{\overset{n}{\Sigma }}{N}_i{M}_i^2\underset{i=1}{\overset{n}{\Sigma }}{N}_i{\left(\underset{i=1}{\overset{n}{\Sigma }}{N}_i{M}_i\right)}^2}$ 其中：n是样品中不同分子的数目；Ni是样品中第i个分子的数目；和Mi是第i个分子的质量。