[发明专利]新型苯并稠杂环

摘要

本发明涉及新的苯并稠杂环及其在药物组合物的制备中作为活性组分的使用。本发明也涉及包括这些化合物的制备工艺，包含一种或多种符合通式I的化合物的药物组合物，特别是它们作为内皮素受体拮抗剂的使用在内的相关方面。

主权项

其中X表示-CH₂-CH₂-CH₂-；-NR⁹-C(＝O)-CH₂-；-NR¹⁰-CH₂-CH₂-；-C(＝O)-CH₂-CH₂-；-CH₂-C(＝O)-CH₂-；-O-CH₂-CH₂-；-S-CH₂-CH₂-；-SO₂-CH₂-CH₂-；-NR⁹-C(＝O)-CH₂-CH₂-；-NR¹⁰-CH₂-CH₂-CH₂-；-O-CH₂-CH₂-CH₂-；Y表示O；S；NH；N-CH₃或CH₂；R¹，R²，R³，R⁴表示氢；或R¹，R²，R³，R⁴中的一个或两个独立地表示氢；羟基；低级烷基；低级烷氧基；低级烷氧基羰基；羟基羰基；氨基；低级烷基氨基；二(低级烷基)氨基；低级烷基羰基氨基；三氟甲基；其余是氢；R⁵表示氢；低级烷基；苯基；被低级烷基，低级烷氧基，氢，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，低级烷基硫基单取代，二取代或三取代的苯基；被三氟甲基单取代或二取代的苯基；吡啶基；苄基或苯环上被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，低级烷基硫基单取代或二取代的苄基；R⁶表示苯基；被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，低级烷基硫基，链烯二氧基，乙烯氧基单取代，二取代或三取代的苯基；被三氟甲基单取代或二取代的苯基；吡啶基；被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，三氟甲基，低级烷基硫基单取代或二取代的吡啶基；嘧啶基；被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，低级烷基硫基单取代或二取代的嘧啶基；被三氟甲基单取代的嘧啶基；R⁷表示氢；低级烷基；环烷基；低级烷基羰基；苄基；苯环上被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，低级烷基硫基，三氟甲基，链烯二氧基，乙烯氧基任意取代的苄基；R⁸表示氢；低级烷基；低级烷基羰基氧基-低级烷基；R⁹表示氢；低级烷基；低级链烯基；低级炔基；羟基羰基-低级烷基，其中低级烷基能被苯基取代；5-四唑基-低级烷基；3-(2，5-二氢-5-氧代-4H-1，2，4-噁二唑基)-低级烷基；3-(2，5-二氢-5-氧代-4H-1，2，4-噻二唑基)-低级烷基；3-(2，5-二氢-5-硫代-4H-1，2，4-噁二唑基)-低级烷基；4-(2-氧代-3H-1，2，3，5-噁噻二唑基)-低级烷基；氨基-低级烷基；低级烷基氨基-低级烷基；二(低级烷基)氨基-低级烷基；氨基羰基-低级烷基；低级烷基氨基羰基-低级烷基；二(低级烷基)氨基羰基-低级烷基；羟基-低级烷基；低级烷氧基-低级烷基；苄基；苯环上被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，三氟甲基，低级烷基硫基，链烯二氧基，乙烯氧基单取代或二取代的苄基；R¹⁰表示氢；低级烷基；低级链烯基；低级炔基；羟基羰基-低级烷基，其中低级烷基能被苯基取代；低级烷氧基羰基-低级烷基，其中低级烷基能被苯基取代；5-四唑基-低级烷基；3-(2，5-二氢-5-氧代-4H-1，2，4-噁二唑基)-低级烷基；3-(2，5-二氢-5-氧代-4H-1，2，4-噻二唑基)-低级烷基；3-(2，5-二氢-5-硫代-4H-1，2，4-噁二唑基)-低级烷基；4-(2-氧代-3H-1，2，3，5-噁噻二唑基)-低级烷基；氨基-低级烷基；低级烷基氨基-低级烷基；二(低级烷基)氨基-低级烷基；氨基羰基-低级烷基；羟基-低级烷基；低级烷氧基-低级烷基；苄基；苯环上被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，三氟甲基，低级烷基硫基，链烯二氧基，乙烯氧基单取代或二取代的苄基；苄基羰基；苯环上被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，三氟甲基，低级烷基硫基，链烯二氧基，乙烯氧基单取代或二取代的苄基羰基；低级烷基羰基；苯基羰基；被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，三氟甲基，低级烷基硫基，链烯二氧基，乙烯氧基单取代或二取代的苯基羰基；低级烷基羰基；低级烷氧基-低级烷基羰基；羟基羰基-低级烷基羰基；R¹¹表示氢；低级烷基；环烷基；低级烷氧基-低级烷基；低级烷氧基羰基；羟基羰基；低级烷氧基羰基-低级烷基；羟基羰基-低级烷基；苯基；被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，三氟甲基，低级烷基硫基单取代或二取代的苯基；苄基；苯环上被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，低级烷基硫基单取代或二取代的苄基；R¹²表示氢；低级烷基；环烷基；低级烷氧基-低级烷基；苯基；被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，三氟甲基，低级烷基硫基单取代或二取代的苯基；R¹³表示氢；低级烷基；环烷基；低级烷氧基-低级烷基；R¹⁴表示氢；低级烷基；环烷基；低级烷氧基-低级烷基；苯基；被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，三氟甲基，低级烷基硫基单取代或二取代的苯基；苄基；苯环上被低级烷基，低级烷氧基，卤素，氨基，低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，三氟甲基，低级烷基硫基单取代或二取代的苄基；低级烷氧基羰基；羟基羰基；低级烷氧基羰基-低级烷基；羟基羰基-低级烷基；氨基羰基；烷基氨基羰基；；二(低级烷基)氨基羰基；R¹⁵表示氢；低级烷基；环烷基；低级烷氧基-低级烷基；低级烷氧基羰基；羟基羰基；低级烷氧基羰基-低级烷基；羟基羰基-低级烷基；氨基羰基；低级烷基氨基羰基；二(低级烷基)氨基羰基；和旋光纯的对映异构体，对映异构体混合物如外消旋体，纯的非对映异构体，非对映异构体混合物，非对映的外消旋体，非对映的外消旋体和内消旋体混合物及其药物上可接受的盐。