[发明专利]DNA－PK抑制剂

摘要

本发明涉及式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药在制备用于抑制DNA－PK活性的药物中的用途，其中R¹和R²彼此独立地是氢、取代或未取代的C_1－7烃基、C_3－20杂环基或C_5－20芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4－8个环原子的取代或未取代的杂环；X和Y选自CR⁴和O、O和CR’⁴以及NR”⁴和N，其中的不饱和键位于环内的适当位置，并且其中R³和R⁴或R’⁴之一是取代或未取代的C_3－20杂芳基或C_5－20芳基，R³和R⁴或R’⁴中的另一个是H，或者R³和R⁴或R”⁴一起是－A－B－，它合在一起表示一个稠合的取代或未取代的芳环。与PI3－激酶和/或ATM相比，该化合物可选择性地抑制DNA－PK的活性。

主权项

1.式I化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药 在制备用于抑制DNA-PK活性的药物中的用途， 其中： R ¹和R ²彼此独立地是氢、取代或未取代的C _1-7烃基、C _3-20杂环基或C _5-20芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4-8个环原子的取代 或未取代的杂环； X和Y选自 CR ⁴和 O、 O和 CR’ ⁴以及 NR” ⁴和 N，其中的不饱和键位于环 内的适当位置，并且其中R ³和R ⁴或R’ ⁴之一是取代或未取代的C _3-20杂芳基或 C _5-20芳基，R ³和R ⁴或R’ ⁴中的另一个是 H，或者R ³和R ⁴或R” ⁴一起是-A-B-， 它合在一起表示一个稠合的取代或未取代的芳环； 条件是当X和Y是 CR ⁴和 O，R ³和R ⁴一起形成稠合的苯环并且R ¹和R ²与它们所连接的N一起形成吗啉代基团时，则该稠合的苯不带有作 为唯一取代基的在8-位的苯基取代基。