[发明专利]制备他汀类的钙盐形式的方法无效
| 申请号： | 02815999.3 | 申请日： | 2002-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN1543468A | 公开（公告）日： | 2004-11-03 |
| 发明（设计）人： | V·尼达姆－希尔德希姆;R·里斯茨－里伦;R·里多尔－哈达斯 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07F3/04 | 分类号： | C07F3/04;A61K31/22;A61K31/40;A61K31/47;A61K31/351;A61K31/404;A61K31/4418;A61K31/4965 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | 本发明提供了一种使用氢氧化钙从他汀的酯衍生物或受护的酯衍生物制备他汀钙盐的方法。所述酯或受护酯衍生物与氢氧化钙接触而形成钙盐。优选的他汀是罗苏伐他汀、匹伐他汀和阿托伐他汀、辛伐他汀和洛伐他汀。在以受护他汀酯衍生物为原料的方法中，保护基在与氢氧化钙接触成盐期间水解，或者与酸催化剂接触后与氢氧化钙接触。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 形式 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有下式的他汀的钙盐的方法：![]()
式中R代表有机基团，该方法包括使选自下面的他汀的酯衍生物![]()
和![]()
与足量的氢氧化钙反应，其中R1为C1-C8烷基，R2、R3和R4各独立地代表氢、或者相同或不同的可水解保护基，或者R2和R3与其各自相连的氧原子一起形成可水解环状保护基。
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