[发明专利]赤霉素的制备及糖尿病用途

摘要

本发明涉及式(1)化合物(赤霉素)及其衍生物用于制备用来治疗糖尿病、其并发症及相关病症的药物组合物或药物的用途，其并发症及相关病症包括肥胖症、微血管和大血管疾病、肾病、神经病、眼疾、糖尿病性溃疡等。本发明使得血清葡萄糖水平和其它生理条件正常化。

主权项

1.一种治疗糖尿病、其并发症及相关病症的方法，包括将式(1)化合物(赤霉素) 式(1)其中R1是H，或者是基团-O-R20，其中R20是H、糖酸苷醚基(糖苷醚)、C1～6烷基，或者R1和R2或R10形成键(分别是C1-C2或C1-C10双键)；R2是H，或者是基团-O-R21，其中R21是H、糖酸苷醚基(糖苷醚)、或者和R4形成键(内酯)，或者R2和R1或R3形成键(分别是C1-C2或C2-C3 双键)；R3是H、＝O、或者是基团-O-R22，其中R22是H或糖酸苷醚基(糖苷醚)，或者R3和R2形成键(C2-C3双键)；R4是OH，或者是-OR23，其中R23是未取代或取代的C1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、脒、-NR24R25、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环；R24和R25可以相同也可以不同，可以是氢、C1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环；或者R4和R21或R28形成键(内酯)；R5是H，或者是糖酸苷酯(糖苷酯)基，或者是未取代或取代的C1～20 烷基酯、烯丙基酯、芳基酯、芳烷基酯、活性酯；R6是H，或者是OH，或者和R7形成键(C11-C12双键)；R7是H、＝O、或者是-OR26，其中R26是H或者是糖酸苷醚基(糖苷醚)，或者R7和R6形成键(C11-C12双键)；R8是H、羟基、巯基、或者是卤素、氨基、叠氮基、NR24R25、未取代或取代的C1～20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或OR27，其中R27是糖酸苷醚基(糖苷醚)；R9是H，或者是OH，或者和R15形成键(C9-C15键)；R10是H、CH3、CHO、COOH、所述COOH的糖酸苷酯(糖苷酯)、CH2O-R28或-OR28，其中R28是H或者和R4形成键(内酯)，或者R10和R1 形成键(C1-C10双键)；R11是H，或者是OH，或者不存在；R12是CH3、CH2OH、COOH或所述COOH的糖酸苷酯(糖苷酯)；R13是亚甲基、二价杂原子或者是NR29，其中R29是NHR30或OR30，其中R30是H、C1～20烷基、芳基或烷芳基；且当R11不存在时在C16和R13 之间存在双键；或者R13是H、OH、CH3、CHO、CH2X，其中X是卤素；当R11是H或者是OH时为CHNR29，其中R29是NHR30或OR30，其中R30是H、C1～20烷基、芳基或烷芳基；条件是如果R11是OH，R13不是OH；R14是H或者是OH；R15是H，或者和R9形成键(C9-C15键)；和/或其药物可接受衍生物施用给需要这种治疗的患者，所述的药物可接受衍生物包括式(1)化合物的内酯、糖苷、酯、活性酯及盐。