[发明专利]作为纤溶酶原激活物抑制剂1型(PAI－1)的6－(芳基－酰氨基或芳基－酰氨甲基)－萘－2－基氧基－酸衍生物

摘要

本发明提供新的化合物或其药学上可接受的盐或酯、药用组合物和治疗哺乳动物血栓形成疾病的方法，所述化合物具有式(I)的结构，其中Ar是苯基、萘基、呋喃基、苯并呋喃基、吲哚基、吡唑基、噁唑基、芴基、苯基环烷基，其中所述环烷基可以是环丙基、环丁基、环戊基或环己基以及Ar可以任选由1个或多个选自以下的基团取代：C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基、羟基、苯基－(CH₂)_0－6－、苯基－(CH₂)_0－6O－、C₃－C₆环烷基、－(CH₂)－C₃－C₆环烷基、卤素、C₁－C₃全氟代烷基和C₁－C₃全氟代烷氧基，其中苯基可以由1个或多个选自C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基、苯基、卤素、三氟甲基和三氟甲氧基的基团取代；R₁是氢、C₁－C₆烷基或苯基－(CH₂)_1－6－，其中苯基可以由C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基、卤基、三氟甲基和三氟甲氧基取代；R₂和R₃是氢、C₁－C₆烷基、苯基－(CH₂)_0－3－、卤基和C₁－C₃全氟代烷基，其中苯基可以由C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基、卤素、三氟甲基和三氟甲氧基取代；R₄是－CHR₅CO₂H或－CH₂－四唑基，其中R₅是氢或苄基；和n＝0或1。

主权项

1.一种下式的化合物，或其药学上可接受的盐或酯形式： 其中：Ar是苯基、萘基、呋喃基、苯并呋喃基、吲哚基、吡唑基、噁唑基、芴基、苯基环烷基，其中所述环烷基可以是环丙基、环丁基、环戊基或环己基；以及Ar可以任选由1-3个独立选自以下的基团取代：C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羟基、苯基-(CH₂)_0-6-、苯基-(CH₂)_0-6O-、C₃-C₆环烷基、-(CH₂)-C₃-C₆环烷基、卤素、C₁-C₃全氟代烷基和C₁-C₃全氟代烷氧基，其中苯基可以由1-3个独立选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、苯基、卤素、三氟甲基和三氟甲氧基的基团取代；R₁是氢、C₁-C₆烷基或苯基-(CH₂)_1-6-，其中苯基可以由一个或多个独立选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素、三氟甲基和三氟甲氧基的基团取代；R₂和R₃独立是氢、C₁-C₆烷基、苯基-(CH₂)_0-3-、卤素和C₁-C₃全氟代烷基，其中苯基可以由一个或多个独立选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素、三氟甲基和三氟甲氧基的基团取代；R₄是-CHR₅CO₂H或-CH₂-四唑基或酸同效基团或拟态基团；其中R₅是氢或任选取代的苄基；和N是0或1。