[发明专利]作为纤溶酶原激活物抑制剂－1(PAI－1)的抑制剂的萘基苯并呋喃衍生物

摘要

本发明提供式(1)的用作纤溶酶原激活物抑制剂－1(PAI－1)的抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐或者酯形式，其中R、R₁、R₂和R₃为H、烷基、环烷基、－CH₂－(环烷基)、烷酰基、卤素、羟基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、全氟烷基、烷氧基、氨基、－NH(烷基)、－N(烷基)₂、或者全氟烷氧基；R₄为H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、链烯基－芳基、芳基、－CH₂R₅、－CH(OH)R₅、－C(O)R₅、－CH(SH)R₅或者－G(S)R₅；R₅为H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、链烯基－芳基；R₆为H、烷基、环烷基、－CH₂－环烷基、烷基芳基、芳基、取代芳基、杂芳基或者取代杂芳基；n为0－6的整数；A为COOH或者酸同效基团；本发明还提供药用组合物和使用这些化合物治疗或者预防由纤维蛋白溶解作用失调引起的病症如深静脉血栓形成、冠状动脉心脏病、肺纤维化的方法，以及制备这类化合物的方法。

主权项

1.一种式1的化合物或其药学上可接受的盐或者酯形式：其中：R、R₁、R₂和R₃独立选自氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-(C₃-C₆环烷基)、C₁-C₆烷酰基、卤基、羟基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、1-6个碳原子的全氟烷基、1-6个碳原子的烷氧基、氨基、-NH(1-6个碳原子的烷基)、-N(1-6个碳原子的烷基)₂或者1-6个碳原子的全氟烷氧基；R₄为氢、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的分支烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、链烯基-芳基、-CH₂R₅、-CH(OH)R₅、-C(O)R₅、-CH(SH)R₅、-C(S)R₅或者-(CH₂)_n-C₃-C₆环烷基，其中n为0-6的整数；R₅为氢、1-8个碳原子的烷基、1-8个碳原子的分支烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、芳烷基、链烯基-芳基、C₃-C₆环烷基或者-(CH₂)_m-C₃-C₆环烷基，其中m为0-6的整数；R₆选自氢、1-6个碳原子的烷基、3-6个碳原子的环烷基、3-6个碳原子的-CH₂-环烷基、烷基芳基、芳基、取代芳基、杂芳基或者取代杂芳基；n为0-6的整数；A为COOH或者酸同效基团。