[发明专利]新型环己基砜化合物有效

专利信息
申请号: 02816325.7 申请日: 2002-08-16
公开(公告)号: CN1545501A 公开(公告)日: 2004-11-10
发明(设计)人: I·丘彻;K·丁内尔;T·哈里森;S·克尔拉德;A·J·纳丁;P·J·奥克利;D·E·肖;M·R·蒂尔;B·J·威廉斯;S·威廉斯 申请(专利权)人: 默克·夏普-道姆公司
主分类号: C07C317/20 分类号: C07C317/20;C07D213/40;C07C317/44;C07D233/56;C07D211/46;C07D295/18;C07D211/60;A61K31/10;C07D211/62;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 韦欣华;刘冬
地址: 英国英格兰*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 公开了式I的新型砜化合物。该化合物能通过γ-分泌酶调节淀粉样前体蛋白质的加工,并因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。
搜索关键词: 新型 环己基 化合物
【主权项】:
1.式I的化合物或其药物可接受的盐其中:m是0或1;Z代表CN,OR2a,CO2R2a或CON(R2a)2;R1b代表H,C1-4烷基或OH;R1C代表H或C1-4烷基;Ar1代表苯基或吡啶基,二者中的任何一个均带有0-3个取代基,所述取代基独立地选自卤素,CN,NO2,CF3,OH,OCF3,C1-4烷氧基或C1-4烷基,其任选地带有选自卤素,CN,NO2,CF3,OH和C1-4烷氧基的取代基;Ar2代表2-和5-位上被卤素取代的苯基;R2a代表H,C1-6烷基,C3-6环烷基,C3-6环烷基C1-6烷基,C2-6链烯基,其中的任何一个任选带有选自卤素,CN,NO2,CF3,OR2b,CO2R2b,N((R2b)2,CON(R2b)2,Ar和COAr的取代基;或者R2a代表Ar;或者两个R2a基团和它们共同连接的氮原子一起形成一个N-杂环基团,其带有0-4个独立地选自=0,=S,卤素,C1-4烷基,CN,NO2,CF3,OH,C1-4烷氧基,C1-4烷氧基羰基,CO2H,氨基,C1-4烷基氨基,二(C1-4烷基)氨基,氨基甲酰基,Ar和COAr的取代基;R2b代表H,C1-6烷基,C3-6环烷基,C3-6环烷基C1-6烷基,C2-6链烯基,其中任何一个任选带有选自卤素,CN,NO2,CF3,OH,C1-4烷氧基,C1-4烷氧基羰基,CO2H,氨基,C1-4烷基氨基,二(C1-4烷基)氨基,氨基甲酰基,Ar和COAr的取代基;或者R2b代表Ar;或者两个R2b基团与它们共同连接氮原子一起形成一个N-杂环基团,其带有0-4个独立地选自=O,=S,卤素,C1-4烷基,CN,NO2,CF3,OH,C1-4烷氧基,C1-4烷氧基羰基,CO2H,氨基,C1-4烷基氨基,二(C1-4烷基)氨基,氨基甲酰基,Ar和COAr的取代基;Ar代表苯基或杂芳基,其带有0-3个选自卤素,C1-4烷基,CN,NO2,CF3,OH,C1-4烷氧基,C1-4烷氧基羰基,氨基,C1-4烷基氨基,二(C1-4烷基)氨基,氨基甲酰基,C1-4烷基氨基甲酰基和二(C1-4烷基)氨基甲酰基的取代基。
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