[发明专利]三环酮中间体的合成方法无效
| 申请号： | 02816398.2 | 申请日： | 2002-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN1545503A | 公开（公告）日： | 2004-11-10 |
| 发明（设计）人： | H·J·多兰;P·M·奥内尔;R·P·威廉斯 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D221/16 | 分类号： | C07D221/16;C07D213/79 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹雪梅;刘冬 |
| 地址： | 美国新泽西*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 在一个实施方案中，本发明描述了通过简单的路线由很容易获得的原料所进行的式III化合物(其中X是卤素)和其中间体的合成。 | ||
| 搜索关键词： | 三环酮 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备其中X是卤素的式III化合物和其药学上可接受的盐的方法，其包括：![]()
式IIIa)在氨基锂和另外的碱的存在下，用其中Y是芳烷基、X是卤素的式Y-X的化合物对式I的化合物进行烷基化，形成式IIa的酸盐酸盐化合物：![]()
式I![]()
式IIab)将式IIa的酸盐酸盐转化为式IIb的中间体：![]()
式IIa 式IIb和c)将式IIb的化合物环化为式III的化合物：![]()
式IIb 式III步骤b)和c)在一釜中完成。
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