[发明专利]吲哚衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 02816435.0 | 申请日： | 2002-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN1545502A | 公开（公告）日： | 2004-11-10 |
| 发明（设计）人： | H·沃尔德布;A·沃尔勒布;P·A·范德沙亚夫;R·科利;N·恩德 | 申请（专利权）人： | 西巴特殊化学品控股有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/24 | 分类号： | C07D209/24;C07D405/06;C07D319/06;C07F5/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 赵苏林;郭广迅 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 一种制备通式(I)化合物的方法，其中R1是未取代或取代的C1～C8烷基，R2、R3、R4和R5各自独立地是氢、未取代或取代的C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、苯氧基或苄氧基、或卤素，Y1和Y2各自独立地是氢或保护基团，或Y1和Y2一起构成保护桥，并且X1是氢、有机基团或阳离子，在该方法中，通式(II)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如上面的定义，并且Z1是离去基团，在催化有效量的钯催化剂存在下与通式(III)的化合物起反应，其中R6是氢、溴、氯、碘、－OSO2CF3、－COCl、－B(OH)2或者由－B(OH)2衍生的单酯或二酯，Y3和Y4各自是保护基团，或者Y3与Y4一起构成保护桥，并且X1如上面的定义，以生成通式(IV)的化合物并且要求的话，基团Y3和Y4可转化为Y1和Y2，其中Y1和Y2是氢。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下列通式化合物的方法![]()
其中R1是未取代或取代的C1～C8烷基，R2、R3、R4和R5各自独立地是氢、未取代或取代的C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、苯氧基或苄氧基、或卤素，Y1和Y2各自独立地是氢或保护基团，或Y1和Y2一起构成保护桥，并且X1是氢、有机基团或阳离子，在该方法中，下列通式的化合物![]()
其中R1、R2、R3、R4和R5如上面的定义，并且Z1是离去基团，在催化有效量的钯催化剂存在下与下列通式的化合物起反应，![]()
其中R6是氢、溴、氯、碘、-OSO2CF3、-COCl、-B(OH)2或者由-B(OH)2衍生的单酯或二酯，Y3和Y4各自是保护基团，或者Y3与Y4一起构成保护桥，并且X1如上面的定义，以生成下列通式的化合物![]()
并且需要的话，基团Y3和Y4转化为Y1和Y2，其中Y1和Y2是氢。
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