[发明专利]制备用于合成紫杉烷的化合物的手性分离方法无效
| 申请号： | 02816547.0 | 申请日： | 2002-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN1547567A | 公开（公告）日： | 2004-11-17 |
| 发明（设计）人： | J·D·麦克切斯尼;H·R·布林克曼;S·齐加;D·贝尔 | 申请（专利权）人： | 拿坡罗生物治疗股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/76 | 分类号： | C07C69/76;C07B57/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 周承泽 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 提供一种方法，用于加工具有旋光异构体的溶液，制得(2R，3S)目标异构体，式中，P1是H或羟基保护基，R1是H、烷基、烯基、芳基，R2是H或R3CO，式中R3是烷基，烯基，芳基、O－烷基、O－烯基或者O－芳基，其前提是当R3为Ph，且P1是H时，R1不是H。所述方法包括使所述溶液经过色谱的固定相，如S，S Whelk－O，它对目标异构体和其旋光异构体的一种具有更大的亲和力。然后收集一部分具有目标异构体的溶液。所述溶液可以是(±)－N－CBZ－3－苯基异丝氨酸乙酯的外消旋混合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 用于 合成 紫杉 化合物 手性 分离 方法 | ||
【主权项】：
1.一种加工具有许多旋光异构体的溶液，由此制得如下式的(2R，3S)目标异构体的方法：![]()
式中，P1选自H和羟基保护基，R1选自H、烷基、烯基和芳基；R2选自H和R3CO，其中，R3选自烷基、烯基、芳基、O-烷基、O-烯基或者O-芳基；其前提是当R3为Ph，且P1是H时，R1不是H；所述方法包括如下步骤：(a)使所述溶液经过色谱的固定相，该固定相对目标异构体和其旋光异构体的一种具有更大的亲和力，由此所述目标异构体与其旋光异构体会以不同流速流经所述固定相，(b)收集一部分含有目标异构体的溶液。
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