[发明专利]作为D－丙氨酰－D－丙氨酸连接酶抑制剂的稠合嘧啶

摘要

本发明是基于发现了具有例如抗菌性质的一类新的杂环化合物。D－Ala－D－Ala连接酶是细菌细胞壁合成中的关键途径酶。本发明化合物可结合并抑制D－Ala－D－Ala连接酶。本发明新化合物的活性与其交联细菌细胞膜的能力结合在一起使得其适于用作抗菌药物或其它抗菌应用。

主权项

1.包含下式的化合物：其中A和B独立地选自N和CR⁷，其中R⁷是氢或含有碳、氮、硫、卤素和/或氧的官能团；R¹和R²是相同或不同的-NR⁵R⁶基团，其中每个R⁵和R⁶独立地为氢或含有碳的官能团；R³选自氢、烷基、氨基、羟基、烷氧基和烷基氨基；R⁴是含有碳、氮、硫、卤素和/或氧的官能团，条件是，如果A和B都是氮，并且R⁵和R⁶都是氢，则R⁴不是-NH₂、-N(H)(甲基)、-N(H)(丁基)、-N(H)(己基)、-N(H)(苯基)、-N(H)(苄基)、-N(H)(NH₂)、-N(H)(CH₂CH₂OH)、-N(CH₂CH₂OH)₂、苯基、N-哌啶基或-S(乙基)；如果A是CH，B是氮，并且R⁵和R⁶都是氢，则R⁴不是甲基、异丁基、苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、2-(2，5-二甲氧基苯基)乙基或-CH(OCH₃)₂；和如果A和B都是CH基，则R⁴是不同于-NH₂、(3，4-二氯苯基)甲基氨基或(3，4-二氯苯基)亚甲基亚氨基的氨基。