[发明专利]用作治疗疼痛的药物的取代的1－氧杂－2,8－二氮杂－螺[4,5]癸－2－烯衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)取代的1－氧杂－2，8－二氮杂－螺[4，5]癸－2－烯衍生物，其制备方法，其在制备药物中的应用，以及包含所述化合物的药物。

主权项

1.通式(I)取代的1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4，5]癸-2-烯衍生物，所述化合物呈其外消旋体，其纯的立体异构体，特别是对映体或非对映体形式，或立体异构体，特别是对映体或非对映体以任何混和比例的混合物的形式；结构式所示的形式或其酸或其碱的形式或其盐的形式，特别是生理可接受盐的形式，更特别优选其溶剂化物，尤其是水合物的形式，其中R¹和R²彼此独立地代表H、C_1-18-烷基、C_3-10-环烷基、(C_1-12-烷基)-C_3-10-环烷基、芳基、(C_1-12-烷基)-芳基、杂环基、(C_1-12-烷基)-杂环基或NH-C(＝O)-芳基，其中基团R¹和R²当中至少有一个不代表H，或者R¹与R²一起代表-(CR⁴R⁵)_m-(CR⁶R⁷)_n-Y-(CR⁸R⁹)_p-(CR¹⁰R¹¹)_q-，其中m、n、p和q分别＝0、1、2、3、4或5，条件是：m+n≥1，且p+q≥1，或者一起代表-CH₂-CH₂-C(-芳基)＝CH-CH₂-；R³代表H、SO₂R¹²或COR¹³；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹彼此独立地代表H、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、(C_1-6-烷基)-C_3-8-环烷基、芳基、(C_1-6-烷基)-芳基、杂环基、(C_1-6-烷基)-杂环基或C(＝O)R¹⁴；Y代表CR¹⁵R¹⁶、NR¹⁷或O；R¹²和R¹³彼此独立地代表C_1-10-烷基、C_3-10-环烷基、(C_1-6-烷基)-C_3-10-环烷基、芳基、(C_1-6-烷基)-芳基、杂环基、(C_1-6-烷基)-杂环基或NR¹⁸R¹⁹；R¹⁴代表H、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、(C_1-6-烷基)-C_3-8-环烷基、芳基、(C_1-6-烷基)-芳基、杂环基、(C_1-6-烷基)-杂环基或OR²⁰；R¹⁵和R¹⁶彼此独立地代表H、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、(C_1-6-烷基)-C_3-8-环烷基、芳基、(C_1-6烷基)-芳基、杂环基、(C_1-6-烷基)-杂环基或C(＝O)R²¹；R¹⁷代表H、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、(C_1-6-烷基)-C_3-8-环烷基、芳基、(C_1-6-烷基)-芳基、杂环基、(C_1-6-烷基)-杂环基或C(＝O)R²²；R¹⁸和R¹⁹彼此独立地代表H、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、(C_1-6烷基)-C_3-8-环烷基、芳基、(C_1-6-烷基)-芳基、杂环基或(C_1-6-烷基)-杂环基；R²⁰代表H、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、(C_1-6-烷基)-C_3-8-环烷基、芳基、(C_1-6-烷基)-芳基、杂环基或(C_1-6-烷基)-杂环基；R²¹代表H、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、(C_1-6-烷基)-C_3-8-环烷基、芳基、(C_1-6-烷基)-芳基、杂环基、(C_1-6-烷基)-杂环基或OR²³；R²²代表H、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、(C_1-6-烷基)-C_3-8-环烷基、芳基、(C_1-6-烷基)-芳基、杂环基、(C_1-6-烷基)-杂环基或OR²⁴；且R²³和R²⁴彼此独立地代表H、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、(C_1-6烷基)-C_3-8-环烷基、芳基、(C_1-6-烷基)-芳基、杂环基或(C_1-6-烷基)-杂环基。