[发明专利]茋衍生物及其用于结合和成像淀粉样蛋白斑的用途

摘要

本发明涉及一种成像淀粉样蛋白沉积物的方法和标记的化合物，以及用于成像淀粉样蛋白沉积物的标记化合物的制备方法。本发明还涉及用于抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样蛋白沉积物的化合物以及这种化合物的制备方法，并涉及向淀粉样蛋白沉积物输送治疗剂的方法。

主权项

1、通式I的化合物：或其药用可接受的盐，其中：R⁵是氢或C_1-4烷基；在每一种情况下，R¹、R²和R³独立地选自氢、卤素、C_1-4烷基、氰基、羧基(C_1-5)烷基、三氟甲基、硝基、甲基氨基、二甲基氨基、卤(C_1-4)烷基和甲酰基；R⁴选自如下基团：a.C_1-4烷硫基，b.卤(C_1-4)烷氧基，c.羧基(C_1-5)烷基，d.羟基，e.C_1-4烷氧基，f.NR⁶R⁷，其中R⁶和R⁷是氢、氟(C_1-4)烷基或C_1-4烷基，g.苯基(C_1-4)烷基，h.C_6-10芳基，i.杂芳基，j.杂环，k.杂环(C_1-4)烷基，和l.C_3-6环烷基，其中所述苯基(C_1-4)烷基、C_6-10芳基、杂芳基、杂环、杂环(C_1-4)烷基或C_3-6环烷基被如下的取代基之一取代：C_1-4烷硫基、C_1-4烷基磺酰基、甲氧基、羟基、二甲基氨基或甲基氨基；和，X’是¹²⁵I、¹²³I、¹³¹I、¹⁸F、¹⁸氟(C_1-4)烷基、[¹⁸氟(C_1-4)烷基]氨基、[¹⁸氟(C_1-4)烷基]烷基氨基、⁷⁶Br、⁷⁷Br或Sn(烷基)₃。