[发明专利]VARIOLIN衍生物及其作为制备抗肿瘤药物的用途

摘要

本发明提供式(5)Variolin衍生物，其中X₂、R₁、R₂、R₃、R₆、R₇ 和R₁₂定义的取代基各自独立选自以下基团：H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO₂R′、NO₂、NH₂、NHR′、N(R′)₂、NHCOR′、NHSO₂R′、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)R′、CO₂H、CO₂R′、羧基烷基、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基以及取代或未取代的杂芳族基；其中各个R′独立选自以下基团：H、OH、SH、NO₂、NH₂、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH₃、CO₂H、CO₂CH₃、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂炔基、芳基、芳烷基和杂芳族基；其中R₁和R₂、R₂和R₃、R₃和R₁₂、R₁₂和R₆、或R₆和R₇的成对基团可以连接在一起成为碳环环系或杂环环系。

主权项

1.一种以下通式(5a)的化合物：其中R₁为卤素或C₁-C₁₂烷基；其中R₂选自H和卤素；R₃、R₄、R₅、R₆和R₇为H；X₁和X₂各自独立选自OR′、SR′、SOR′、SO₂R′、NH₂、NHR′、N(R′)₂；其中各个R′独立选自H、C₁-C₁₂烷基和任选被C₁-C₆烷氧基取代的C₇-C₃₀芳烷基；其中R₁和R²可以连接在一起成为任选被OR′取代的稠合苯环。