[发明专利]制备取代的2－氨基－3－(2－氨基－苯硫基)－丙酸的酶催化方法有效
| 申请号： | 02817772.X | 申请日： | 2002-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN1553959A | 公开（公告）日： | 2004-12-08 |
| 发明（设计）人： | K·布莱谢尔;S·博思威克;H·伊丁;M·罗杰斯－埃文斯;S·施密德;H·M·佟;B·沃兹 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/04 | 分类号： | C12P13/04;C12P11/00;C07C323/63 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 式(I)化合物可用于制备1，5－苯并硫氮杂类，1，5－苯并硫氮杂类可用作酶(如蛋白酶、白介素－1β－转化酶、弹性蛋白酶或血管紧张肽－转化酶)抑制剂，或者GPCR拮抗剂(缩胆囊素、血管紧张肽II受体)。本发明涉及一种制备式(I)化合物(其中R1、R2、R3和n如说明书中所描述的)的新方法，该方法包括在含有一种有机共溶剂的水性系统中使式(II)化合物(其中R1、R2、R3、n和R4如说明书中所描述的)与一种蛋白酶反应。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 氨基 苯硫基 丙酸 催化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法其中R1是氢或烷基；R2是氨基保护基团；每个R3独立地是卤素、羧基、烷氧羰基、链烯氧基羰基或苄氧基羰基；n是1或2，该方法包括：在含有一种有机共溶剂的水性系统中，使式II化合物与一种蛋白酶反应：其中R1、R2、R3和n如上定义，R4是烷基或苄基。
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