[发明专利]抑制炎性细胞因子释放的化合物

摘要

本发明涉及能防止炎性细胞因子的细胞外释放的化合物，所述化合物包括所有的对映体和非对映体形及其可药用的盐，并具有下式(I)：其中R包括醚和胺；R¹是：a)取代的或未取代的芳基；或b)取代的或未取代的杂芳基；R^2a和R^2b单元各自独立地是氢、醚、胺、酰胺、羧酸盐，或者所述单元能形成双键、羰基，或者R^2a和R^2b可结合形成包括4至8个原子的取代的或未取代的环，所述环选自：i)碳环；ii)杂环；iii)芳基；iv)杂芳基；v)二环；和vi)杂二环。

主权项

1.化合物，所述化合物包括所有对映体和非对映体形式及其可药用的盐的化合物，并具有下式：其中R是：a)氢；b)-O[CH₂]_kR³；或c)-NR^4aR^4b；R³是取代的或未取代的C₁-C₄烷基、取代的或未取代的环烃基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基；所述指数k是0至5；R^4a和R^4b各自独立地是：a)氢；或b)-[C(R^5aR^5b)]_xR⁶；每个R^5a和R^5b独立地是氢、-OR⁷、-N(R⁷)₂、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂；C₁-C₄直链的、支链的或环状的烷基，及其混合物；R⁶是-OR⁷、-N(R⁷)₂、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂；取代的或未取代的C₁-C₄烷基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基；R⁷是氢、水溶性阳离子、C₁-C₄烷基、或取代的或未取代的芳基；所述指数x是0至5；R¹是：a)取代的或未取代的芳基；或b)取代的或未取代的杂芳基；R^2a和R^2b单元各自独立地选自a)氢；b)-O(CH₂)_jR⁸；c)-(CH₂)_jNR^9aR^9b；d)-(CH₂)_jCO₂R¹⁰；e)-(CH₂)_jOCO₂R¹⁰；f)-(CH₂)_jCON(R¹⁰)₂；g)相同碳原子的两个R^2a或两个R^2b单元可结合形成羰基单元；h)一个R^2a和一个R^2b可结合形成双键；i)一个R^2a和一个R^2b可结合形成包括4至8个原子的取代的或未取代的环，所述环选自i)   碳环；ii)  杂环；iii) 芳基；iv)  杂芳基；v)   二环；和vi)  杂二环；j)   及其混合物；R⁸、R^9a、R^9b和R¹⁰各自独立地是氢、C₁-C₄烷基，及其混合物；R^9a和R^9b可以结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；两个R¹⁰单元可以结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；j是0至5的指数；m是1至5的指数；n是1至5的指数；m+n是2至6。