[发明专利]控制炎性细胞因子的6,7－二氢－5H－吡唑[1,2－a]吡唑－1－酮

摘要

本发明涉及能防止炎性细胞因子的细胞外释放的化合物，所述化合物包括所有对映体和非对映体形式及其可药用的盐，并具有右式(I)：其中R包括醚或胺；R¹是：a)取代的或未取代的芳基；或b)取代的或未取代的杂芳基；每个R²单元独立地选自：a)氢；b)－(CH₂)_jO(CH₂)_nR⁸；c)－(CH₂)_jNR^9aR^9b；d)－(CH₂)_jCO₂R¹⁰；e)－(CH₂)_jOCO₂R¹⁰；f)－(CH₂)_jCON(R¹⁰)₂；g)－(CH₂)_jOCON(R¹⁰)₂；h)两个R²单元可结合形成羰基单元；i)及其混合物；R⁸、R^9a、R^9b和R¹⁰各自独立地是氢、C₁－C₄烷基及其混合物；R^9a和R^9b可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；两个R¹⁰单元可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；j是0至5的指数，n是0至5的指数；Z是O、S、NR¹¹或NOR¹¹；R¹¹是氢或C₁－C₄烷基。

主权项

1.化合物，所述化合物包括所有对映体和非对映体形式和其可药用的盐，并具有下式：其中R是：a)-O[CH₂]_kR³；或b)-NR^4aR^4b；R³是取代的或未取代的C₁-C₄烷基、取代的或未取代的烃基、取代的或未取代的杂环、取代的或未取代的芳基或亚烷基芳基、取代的或未取代的杂芳基或亚烷基杂芳基；所述指数k是0至5；R^4a和R^4b各自独立地是：a)氢；或b)-[C(R^5aR^5b)]_mR⁶；每个R^5a和R^5b独立地是氢、-OR⁷、-N(R⁷)₂、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂；C₁-C₄直链的、支链的或环状的烷基及其混合物；R⁶是氢、-OR⁷、-N(R⁷)₂、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂；取代的或未取代的C₁-C₄烷基、取代的或未取代的杂环、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基；R⁷是氢、水溶性阳离子、C₁-C₄烷基、或取代的或未取代的芳基；所述指数m是0至5；R¹是：a)取代的或未取代的芳基；或b)取代的或未取代的杂芳基；每个R²单元独立地选自：a)氢；b)-(CH₂)_jO(CH₂)_nR⁸；c)-(CH₂)_jNR^9aR^9b；d)-(CH₂)_jCO₂R¹⁰；e)-(CH₂)_jOCO₂R¹⁰；f)-(CH₂)_jCON(R¹⁰)₂；g)-(CH₂)_jOCON(R¹⁰)₂；h)两个R²单元可结合形成羰基单元；i)及其混合物；R⁸、R^9a、R^9b和R¹⁰各自独立地是氢、C₁-C₄烷基及其混合物；R^9a和R^9b可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；两个R¹⁰单元可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；j是0至5的指数，n是0至5的指数；Z是O、S、NR¹¹或NOR¹¹；R¹¹是氢或C₁-C₄烷基。